大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2).ppt

关于大环内酯类林可霉素类及多肽类抗生素 (2)
第一张，共七十二张，创建于2022年，星期二
教学目标
掌握大环内酯类药物的共性及红霉素、克拉霉素、阿奇霉素等的特点。
熟悉林可霉素类药物的抗菌作用、应用和不良反应。
了解肽类是大环内酯类中最高
用于敏感菌所致急性呼吸系统感染，五官科感染及儿科各种感染，也用于支原体肺炎，衣原体引起的泌尿道感染等
第十七张，共七十二张，创建于2022年，星期二
克拉霉素（clarithromycin）
进食不影响口服吸收，但首关消除明显，生物利用度低
血药浓度与t1/2具有剂量依赖性，无给药蓄积
对肺炎衣原体抗菌活性最强
临床适应证同罗红霉素，对衣原体或不明原因的非淋球菌性尿道炎、阴道炎有良好疗效，可防治幽门螺杆菌感染，治疗消化性溃疡
不良反应少，耐受性好
第十八张，共七十二张，创建于2022年，星期二
阿奇霉素（azithromycin）
抗菌谱广，抗菌活性强，对某些细菌有杀菌作用
对肺炎支原体的作用是大环内酯类中最强的
组织穿透力强， t1/2可达35-48 h
用于较重的呼吸道、皮肤软组织及泌尿生殖系感染
轻中度肝肾功能不良者，可以应用
孕妇及哺乳妇女慎用，过敏者禁用
第十九张，共七十二张，创建于2022年，星期二
小结
特点：（与第一代大环内酯类相比）
，生物利用度提高；
；
；
，抗菌活性增强；
；
、泌尿道和软组织感染；

第二十张，共七十二张，创建于2022年，星期二
第二节 林可霉素类抗生素
第二十一张，共七十二张，创建于2022年，星期二
林可霉素（lincomycin，洁霉素）
抗菌谱：G+菌，G-厌氧菌，是抗厌氧菌抗生素中较好的， 对G-需氧菌无效
机制：作用于细菌核糖体50S亚基，抑制肽链延长，
影响蛋白质合成
与大环内酯类交叉耐药，不宜与红霉素合用
用于敏感菌所致呼吸道、胆道感染及败血症等，对慢性骨髓炎、尤以凝固酶阳性的葡萄球菌所致慢性骨髓炎疗效更佳；也用于厌氧菌感染；外用治疗G+菌引起的化脓性感染
第二十二张，共七十二张，创建于2022年，星期二
林可霉素
体内过程：口服吸收差，生物利用度低；分布广，骨组织中浓度最高，能透过胎盘屏障，不能通过血脑屏障；
不良反应：胃肠道反应和菌群失调；长期大量应用出现二重感染，可用万古霉素或去甲万古霉素与甲硝唑治疗，偶见过敏反应和肝功能异常、黄疸等
注意：禁止静脉直接推注，禁用于孕妇，新生儿，哺乳期妇女；慎用于深部真菌感染、糖尿病、免疫功能低下、恶性肿瘤转移者及肝功能不良患者
第二十三张，共七十二张，创建于2022年，星期二
克林霉素（clindamycin）
抗菌机制与抗菌谱与林可霉素相同，交叉耐药
抗菌活性强，对厌氧菌作用尤为突出
是治疗金黄色葡萄球菌骨髓炎的首选药
不良反应较林可霉素轻，长期应用可发生假膜性肠炎，禁忌症同林可霉素
不宜与红霉素合用
第二十四张，共七十二张，创建于2022年，星期二
一、万古霉素及去甲万古霉素
速效杀菌剂
第三节 多肽类抗生素
第二十六张，共七十二张，创建于2022年，星期二
万古霉素（vancomycin）
机制：作用于细菌细胞壁，与黏肽侧链结合形成复合物，阻碍胞壁蛋白质合成，抑制细胞壁形成——速效繁殖期杀菌剂
对G+菌抗菌活性强，体内外均不易产生耐药性；除对奈瑟菌属可能敏感外，其他G-菌、结核杆菌和真菌均耐药
第二十七张，共七十二张，创建于2022年，星期二
万古霉素
不作常规使用
仅用于严重G+球菌，尤其 MRSA，MRSE、肠球菌感染；口服预防白血病全身感染；伪膜性肠炎
毒性大：耳毒性，肾毒性，过敏反应，以及粒细胞、血小板减少；肾功能不全、老年人、新生儿与早产儿禁用
禁止：与碱性溶液配伍，与重金属接触；与具有耳、肾毒性的药物（利尿药、氨基苷类、多黏菌素类）合用
快速静注万古霉素时，出现极度皮肤潮红、红斑、荨麻疹、心动过速和低血压等特征性症状，称为“红人综合征”
第二十八张，共七十二张，创建于2022年，星期二
去甲万古霉素（norvancomycin）
抗菌谱、抗菌作用与万古霉素基本相同，对G+菌，厌氧菌敏感，MRSA，MRSE极为敏感，对大多数G-菌耐药
与其他抗生素间无交叉耐药性
一般不作为一线药应用，主要在其他常用抗生素无效或发生伪膜性肠炎时应用
静脉滴注液中不宜加氯霉素、甾体激素，以免产生沉淀
第二十九张，共七十二张，创建于2022年，星期二
第四十一章 氨基糖苷类抗生素  （Aminoglycosides antibiotics）