一锅法合成阿维巴坦关键原料.pdf

32 |----------------------------------------------------------------www. hxyswgc. com 2022, No. 05 化学 £ 隹的 3 繹
dine are a-
dopted as the base?the reaction temperature is 60 °C ,and the reaction time is 30 h. This method has the advan­
tages of mild reaction conditions ? convenient operation? and high yield? which is suitable for industrial produc­
tion.
Keywords:one-pot synthesis；Avibactam；Boc-L-pyroglutamic acid benzyl ester；synthesis
随着医学技术的发展 ，抗生素的种类越来越多，应 代-1,6-二氮杂双环［3. 2. 1］辛-6-基］硫酸单酯，是一种
用范围也越来越广。而抗生素的不合理使用会使细菌 新型的可逆性仿内酰胺酶抑制剂⑶，其药效更强，作用
产生耐药性，进而使得抗生素药效大打折扣3］。研究 范围广，且不会诱导产生俨内酰胺酶“力。
表明，内酰胺酶抑制剂可抑制内酰胺酶产生或降 目前，阿维巴坦均以Boc-L-焦谷氨酸节酯为原
低其活性,有效解决细菌耐药性问题。阿维巴坦（Avi­ 料，通过一系列反应得到。Boc-L-焦谷氨酸节酯的合
bactam） ，化学名为［（1R, 2S, 5R）-2-（氨基拨基）-7-氧 成工艺主要是以L-焦谷氨酸为原料,经节酯化得到L-
收稿日期： 2021-11-01
作者简介：秦志忠（1995-）,男，山西应县人，硕士研究生，研究方向：制药化学,E-mail：******@qq. com；通讯作者：袁军，教授,
E-mail：******@qq. com；贾丽慧，教授，E-mail:******@wit. edu. cno秦志忠，等：一锅法合成阿维巴坦关键原料/2022年第5朗 33
焦谷氨酸节酯，再进行氨基保护得到Boc-L-焦谷氨酸
节酯金诃。该工艺存在成本较高、反应收率较低、反应
条件严苛、操作复杂等问题，限制了其工业化应用。因