药化名词解释问答题.doc

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软药（soft drug）：体内有一定生物活性，容易代谢失活的药物，使药物在完成治疗作用后，按照预先规定的代谢途径和可以控制的速率分解、失活并排出体外，从而习必备 欢迎下载
钙通道阻滞剂是一类能在通道水平上选择性地阻滞Ca2＋经细胞膜上钙离子通道进入细胞内，减少细胞内Ca2＋浓度，使心肌收缩力减弱、心率减慢、血管平滑肌松弛的药物。
血管紧张素转化酶抑制剂ACEI：血管紧张素转化酶抑制剂能抑制ACE活性，使AngⅠ不能转化为AngII，是一类有效的抗高血压药物。
羟甲戊二酰辅酶A（HMG–CoA）还原酶抑制剂：羟甲戊二酰辅酶A还原酶是内源性胆固醇合成中的限速酶，能催化羟甲戊二酰辅酶A还原为甲羟戊酸。若该酶被抑制，则内源性胆固醇的合成减少。羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂是一类有效的调血脂药。
简答题
局麻药的基本结构和构效关系  
（1）、化学结构通常包括三个部分：亲脂芳香环、中间连接功能基和亲水性胺基； 
（2）、亲脂部分可为芳环、芳杂环，这一部分修饰对理化性质变化大； 
（3）、芳环邻对位给电子取代活性增加，吸电子取代则活性下降； 
（4）、中间部分以2-3个碳原子为好； 
（5）、中间部分结构影响药物的稳定性和作用强度； 
（6）、亲水部分为仲胺、叔胺或吡咯烷、哌啶、吗啉等，以叔胺最为常见。
二氢吡啶类其构效关系如下： 
（1）、1，4－二氢吡啶环是必需的，若氧化成吡啶或还原成六氢吡啶（哌啶），则活性消失；
 （2）、二氢吡啶环上的H不被取代可保持最佳活性；
 （3）、2、6位取代基为低级烷烃，多为甲基； 
（4）、3、5位的酯基也是活性所必需，若换成-COCH3或-CN则活性大为降低，若换成-NO2则成为钙通道激动剂； 
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（5）、3、5位酯基的大小对活性影响不大，但不同酯基的活性常优于相同酯基的化合物，并且若为不同酯基，4位碳成为手性，异构体之间的活性差别较大并会影响作用部位；
 (6)、4位为芳香基或取代芳香基较为适宜，尤其是邻或间位有吸电子基团时活性较佳
磺胺类药物的作用机制是与细菌生长所必需的PABA产生竞争性拮抗，干扰细菌的酶系统对PABA的利用，使之无法合成二氢叶酸，影响了叶酸的正常代谢，从而起到杀灭细菌的作用。
血管紧张素转化酶抑制剂（ACEI）类抗高血压药主要是通过抑制血管紧张素转化酶（ACE）的活性、，使血管紧张素I（AngI）不能转化为血管紧张素Ⅱ（AngⅡ），导致血浆中AngⅡ数量下降，无法发挥其收缩血管的作用及促进醛固酮分泌作用，ACEI还能抑制缓激肽的降解，均使血压下降。 
 拟胆碱药 是一类具有与乙酰胆碱相似作用的药物。按作用环节和机制的不同，可分为胆碱受体激动剂、乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物三种类型。其中M受体激动剂、N受体激动剂属于直接作用于胆碱受体的拟胆碱药。乙酰胆碱酯酶抑制剂和促乙酰胆碱释放药物则属于间接作用的拟胆碱药。拟胆碱药在临床主要作用于手术后腹气胀、尿潴留；降低眼内压，治疗青光眼；缓解肌无力；治疗阿尔茨海默症及其他老年性痴呆；大部分胆碱受体激动剂还具有吗啡样镇痛作用，可用于止痛；具有N