依达拉奉注射液在缺血性卒中的应用
目前,脑卒中已成为全世界人口死亡的三大原因之一。据资料显示,我国人口中每年死于脑卒中的患者超过100万,而且还有增加的趋势。在现有的400万卒中幸存者中,残废率达75%,其中40%严重残废。因此脑卒中依达拉奉注射液在缺血性卒中的应用
目前,脑卒中已成为全世界人口死亡的三大原因之一。据资料显示,我国人口中每年死于脑卒中的患者超过100万,而且还有增加的趋势。在现有的400万卒中幸存者中,残废率达75%,其中40%严重残废。因此脑卒中不仅危害患者本人,也给患者家庭及社会带来沉重的精神和经济负担。部分血管闭塞后,血流下降最严重的梗死中心区细胞迅速死亡,而其周围半暗带血流不同程度下降并引发缺血级联反响。卒中后发生的缺血再灌注损伤几乎不可防止,而缺血级联反响的每个环节都是保护性治疗的靶点[1]。其中自由基损伤是引起水肿形成和细胞凋亡的主要原因。实验研究和临床试验均说明,依达拉奉注射液对缺血再灌注损伤具有保护作用。
1自由基
自由基的定义:自由基是外层电子轨道上含有不配对电子的原子、原子团和分子的总称。缺血再灌注过程中可产生大量自由基,主要包括:〔1〕氧自由基,包括超氧阴离子、经自由基;〔2〕脂性自由基,是氧自由基和多价不饱和脂肪酸作用后生成的中间代谢产物,如烷自由基、烷氧自由基和烷过氧自由基等;〔3〕其他,如氯自由基、甲基自由基和N。目前在缺血性心、脑血管疾病中得到广泛认同的治疗方法是早期恢复血流灌注的溶栓疗法,但是即使在美国也只有不到3%的卒中患者能接收溶栓治疗[2]。神经保护治疗虽然在动物实验中获得了良好的结果,但在临床试验中却都以失败告终。新型自由基去除剂依达拉奉在Ⅲ期临床试验中获得良好的结果,是目前临床试验证明唯一有效的自由基去除剂。
2依达拉奉在缺血性脑损伤中的治疗作用
依达拉奉〔3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮,I-186〕,血—脑屏障的通透率为60%[3]静脉给药后可去除脑内的具有高度细胞毒性的羟基基团[4]。依达拉奉作为自由基捕获剂能抑制黄嘌呤氧化酶和次黄嘌呤氧化酶的活性,刺激前列环素的生成,减少炎症介质白细胞三烯的生成,降低V自由基的浓度,缩小缺血半暗带开展成梗死的体积,并抑制迟发性神经元死亡。体内试验显示,依达拉奉还能抑制血管内皮细胞损害,抑制缺血性脑水肿、改善神经功能。
[6]中,治疗组和对照组分别是125例患者,在发病72h内应用依达拉奉30g静脉滴注,2次/d,连用14天,用改进Rankin量表评分进展神经功能评价。结果发表,%%,%%,差异显著〔P=〕。3
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