大环内酯类林可霉素类抗菌药物.ppt

关于大环内酯类林可霉素类抗菌药物
第1页，讲稿共15张，创作于星期日
教学目标
掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱,机制,不良反应,用途)
掌握红霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途
理解克林霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途
理关于大环内酯类林可霉素类抗菌药物
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教学目标
掌握大环内酯类抗生素共同特点(抗菌谱,机制,不良反应,用途)
掌握红霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途
理解克林霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途
理解万古霉素抗菌谱,机制,不良反应,用途
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第一节 大环内酯类
结构特点
药物分类
共同特点
体内过程
代表药物
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一、结构特点
本类抗生素为一组具有12、14、16员大内酯环的弱碱性化合物。临床常用品种有红霉素，螺旋霉素、麦迪霉素以及衍生物乙酰、丙酰螺旋霉素等。
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二、药物分类
（蔷薇霉素））
rosamycin
罗沙霉素
蔷薇霉素类
acetylsiramycin
乙酰螺旋霉素
spiramycin
螺旋霉素
螺旋霉素类
miocamycin
醋酸麦迪霉素
midecamycin
麦迪霉素
麦迪霉素类
josamycin
交沙霉素
交沙霉素类
rokitamycin
罗他霉素
kitasamycin
吉他霉素
白霉素类
16员环大环内酯
azithromycin
阿奇霉素(锋达齐)
氮红霉素类
15员环大环内酯
Dirithromycin
地红霉素
flurithromycin
氟红霉素
roxithromycin
罗红霉素
clarithromycin
甲基红霉素
Erythromycin
红霉素
红霉素类
14员环大环内酯
外文名
代表性药物
分 类
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三、共同特点
抗菌作用：抗菌谱较窄,在碱性环境中其抗菌作用
作用机制：与核蛋白体50 S亚基结合，抑制蛋白质
合成
耐 药 性：同类不完全交叉耐药
与-内酰胺类无交叉耐药
临床应用：呼吸道感染、软组织感染
不良反应：毒性低
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吸收：po后不耐酸，常用肠容或酯化衍生物；新一代口服吸收好（如克拉霉素）
分布：血药浓度低，组织浓度较高，不易透过血脑屏障
代谢：红霉素在肝脏，但阿奇霉素不能在体内代谢
排泄：泄愤主要经胆汁排泄，进行肝肠循环；克拉霉素经肾排泄
四、体内过程
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红霉素Erythromycin
抗菌作用
：
G＋细菌、G－球菌、螺旋体，似青霉素
G－杆菌 （流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌、螺杆菌）、衣原体、支原体
：与细菌核蛋白体50 S亚基结合，抑制转肽 及mRNA的移位
五、代表药物
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临床应用
首选：白喉带菌者、
支原体肺炎，衣原体肺炎
弯曲杆菌所致的败血症或肠炎
军团病
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耐青霉素的细菌感染
青霉素过敏患者
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不良反应
胃肠反应
静脉炎
肝脏损害：无味红霉素与乙琥红霉素可能引起
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如克拉霉素、罗红霉素、阿奇霉素等
对流感菌、卡他莫拉菌、淋球菌作用增强
对支原体、衣原体等作用明显增强
耐酸、生物利用度高、血药浓高、t1/2延长
新一代大环内酯类特点
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第二节 林可霉素与克林霉素（lincomycin与Clindamycin）
代表药: 克林霉素
抗菌作用：G＋球菌,厌氧菌
机制：与红霉素相同,不能与红霉素类合用
应用:1)急慢性骨髓炎2) 厌氧菌感染
不良反应:1)胃肠反应,2)假膜性肠炎：用万古霉素治疗
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