常用雌孕激素制剂的特点.ppt

关于常用雌孕激素制剂的特点
第1页，讲稿共21张，创作于星期日
女性一生雌激素水平的改变
更年期
绝经
年龄
出生
月经初潮
第一次排卵
第2页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素的生理水平
周期性变化关于常用雌孕激素制剂的特点
第1页，讲稿共21张，创作于星期日
女性一生雌激素水平的改变
更年期
绝经
年龄
出生
月经初潮
第一次排卵
第2页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素的生理水平
周期性变化 高浓度
与垂体Gn的正负反馈
低浓度雌激素
持续性低浓度
器 官
生理功能
性征发育
稳定内环境的因素
生殖能力
第3页，讲稿共21张，创作于星期日
正常女性的内源雌激素
卵 巢
雌二醇 E2
雌酮 E1
雄烯二酮△4A
雌三醇 E3
50%
95%
50%
第4页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素活性
雌二醇（E 2） 100%
雌酮（E 1） 30%
雌三醇（E 3） 10%
正常女性的内源雌激素
第5页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素对下丘脑－垂体轴的药理作用
小量刺激，大量抑制
周期性分泌刺激作用，持续分泌抑制作用
狟河猴
卵泡期第3~6天给予E，血中E达50~80pg/ml，FSH下降，卵泡发育中止
第6页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素对子宫内膜的药理作用
使子宫内膜发生增生型变化
缺乏孕激素时，子宫内膜增生过度，可发生突破性出血
子宫内膜增殖剂量
戊酸雌二醇 60g
孕马雌酮 60~80 g
炔雌醇 2 g
雌三醇 120 ~150 g
第7页，讲稿共21张，创作于星期日
第8页，讲稿共21张，创作于星期日
第9页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素制剂
天然
半天然
半合成
合成
苯甲酸雌二醇
戊酸雌二醇（补佳乐）
17雌二醇（诺坤复）
硫酸雌酮
乙炔雌二醇
己烯雌酚
第10页，讲稿共21张，创作于星期日
常用雌激素的剂型和剂量
剂型mg
剂量mg
作用强度
作用时间
苯甲酸雌二醇
1~2
1~2 q3d
2 bid~tid

2 ~5天
戊酸雌二醇
1
1~2 qd

1天
乙炔雌二醇


10
1天
雌酮



1天
己烯雌酚
1
~1qd
1
1
第11页，讲稿共21张，创作于星期日
雌激素制剂的临床应用
功血的治疗
闭经的诊断和治疗
HRT
产后退奶、辅助生育、绝经后阴道操作
第12页，讲稿共21张，创作于星期日
孕激素分类
天然孕激素
自然界中固有的
合成孕激素
结构与孕酮或睾酮相关
逆转孕酮
地屈孕酮
19-去甲基孕酮
地美孕酮
普美孕酮
Nestorone
屈美孕酮
17-羟孕酮
醋酸甲羟孕酮(MPA)
醋酸甲地孕酮
醋酸氯地孕酮
醋酸环丙孕酮(CPA)
19-去甲基睾酮
雌烷
.炔诺酮(NETA)
.烯丙雌醇
.Ethinodiol diacetate
.利奈孕酮
.Norethinodrel
甾烷
. 炔诺孕酮
.地索高诺酮
.诺孕酯
.孕二烯酮
第13页，讲稿共21张，创作于星期日
孕激素类药物的受体亲和力
孕激素类药物
PR
AR
ER
GR
MR
孕酮
50
0
0
10
100
地屈孕酮
75
0
__
__
__
醋酸环丙孕酮( 17α-羟孕酮)
90
6
0
6
8
醋酸甲羟孕酮 ( 17α-羟孕酮)
115
5
0
29
160
炔诺酮（19-去甲基睾酮）
75
15
0
0
0
左炔诺孕酮 （19-去甲基睾酮）
150
45
0
1
75
Schindler AE et al. Maturitas 2003; 46SI:S/-S16
第14页，讲稿共21张，创作于星期日
连用12-14天时的每日剂量
炔诺酮（妇康片）
mg
醋酸甲羟孕酮,MPA（安宫黄体酮）
5 mg
地屈孕酮（达芙通）
10 mg
口服微粒化黄体酮
200 mg
King RJ, Whitehead MI Fertil Steril. 1986 Dec;46(6):1062-6.
比较不同的口服孕激素促使子宫内膜达到分泌期的剂量
第15页，讲稿共21张，创作于星期日
第16页，讲稿共21张，创作于星期日
内膜转化
抗Gn