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自自活性物质
组胺在体内以无活性的状态存在于肥大细胞和嗜碱性细胞的颗粒中。变态反应或其他物化刺激可促使肥大细胞脱颗粒，释放出组胺。组胺作用于邻近靶细胞特异受体，产生生物效应 。
组胺是体内非常重要的自体活性物质(autacoid
膜糜烂引起的出血。
也可治疗胃酸分泌过多症(卓-艾综合征)和食
道炎。
还可用于各种原因引起免疫功能低下和肿瘤
的辅助治疗。
【不良反应与注意事项】
可有恶心、呕吐、腹泻和便秘等胃肠道反应；还有头痛、眩晕、语言不清和幻觉等中枢神经系统反应；
剂量过大可出现精神紊乱，甚至昏迷；少数病人有粒细胞缺乏和再生障碍性贫血。
因西咪替丁有抗雄性激素作用，所以男性病人可有乳腺增生，女性可发生溢乳症。
第二十二章 其他自体活性物质
第一节 5-羟色胺及其相关药物
已发现有7种5-羟色胺（5-hydroxytrypt-amine，5-HT） 受体亚型。
5-HT3 受体与配体门控性离子通道偶联受体 ；其
余6种为G蛋白偶联型受体。
约90% 的5-HT合成和分布于肠嗜铬细胞内 ，并
与ATP等储存于颗粒中；
释放弥散到血液中的5-HT主要被血小板摄取，并
贮存于血小板中 。
5-HT受体主要亚型的特征
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分型 分布 主要效应 激动剂 拮抗剂
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▲5-HT1
5-HT1A 海马、中缝核 行为变化、血压降低 8-OH-DPAT WAY 100635
5-HT1B 黑质、基底节 抑制递质释放 CP-93129 CR 55562
5-HT1D 皮层、脑动脉 脑血管收缩、感觉 舒马普坦 -
5-HT1E 皮层、纹状体 抑制腺苷酸环化酶 - -
5-HT1F 皮层、海马 抑制腺苷酸环化酶 LY 334370 -
▲ 5-HT2
5-HT2A 血管、血小板 血管收缩、小板聚集 α-M-5-HT 酮色林
5-HT2B 胃底 肌肉收缩 α-M-5-HT SB204741
5-HT2C 脉络膜丛、黑质 激活磷脂酶C α-M-5-HT 美舒麦角
▲ 5-HT3 极后区、孤束核 感觉、呕吐反射 m-氯苯双胍 昂丹司琼
▲ 5-HT4 上下丘脑，海马 胃肠分泌，蠕动 BIMU 8 GR113808
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5-HT作为神经递质，主要存在于松果体和下丘脑，可能参与睡眠、体温、痛觉和血压等多种生理功能的调节。
脑内5-HT异常可能与精神病、偏头痛等多种脑功能和行为异常有关。
【药理作用与机制】
1．心血管系统的作用 5-HT激动5-HT2受体，
主要引起肾及肺血管平滑肌收缩；而使心脏血管和骨骼肌血管扩张。
2．兴奋平滑肌 5-HT2受体引起胃肠道平滑
肌收缩；激动5- HT4受体，兴奋肠壁内
神经节细胞也可引起胃肠道平滑肌收
缩，胃肠道张力增加，肠蠕动加快。 5-
HT可兴奋支气管平滑肌，对正常人作用
小。
3．促进血小板聚集 5-HT激动血小板5-HT2受体，引起血小板聚集。
4．神经系统 5-HT刺激感觉神经末梢， 引起瘙痒。虫咬和某些植物的刺可刺激5-
HT释放，引起痒、痛。5-HT是中枢递
质，但不能通过血脑屏障；5-HT注入动
物侧脑室后，可引起镇静、嗜睡和一系
列行为反应，并影响体温调节和运动功能。
【临床应用】
5-HT本身无临床应用价值，但一些选择性5-HT受体亚型激动剂却有一定临床价值。
▲舒马普坦(s