顺尔宁(孟鲁司特钠片).docx

中文名称】
孟鲁司特纳片 产品英文名称】 生产企业】
杭州默沙东制药有限公司
【功效主治】
本品适用于 15岁至 15 岁以上成人哮喘的预防和长期治疗，包括预防白天 和夜间的哮喘症状，治疗对阿斯匹林敏感的哮喘患者以及预防运动诱发的 中则长达 14 周。试验结果显示孟鲁司特钠有良好的耐受性。并且使用的剂量有很 大的安全范围。当给试验中的所有动物使用至少是对人推荐剂量1 25倍 的孟鲁司特钠时。未发现毒理学指标有任何影响。在成人和儿童患者中都 未发现不能使用治疗剂量孟鲁司特钠的情况。致囊性 在大鼠口服剂量高 达每天200mo/kg,用药106周的研究和小鼠口服剂量高达每天100mg/kg、 用药92周的研究中。都未发现孟鲁司特钠有致癌性。这些剂量相当于成 人推荐剂量的1000倍和500倍。致突变性 未发现孟鲁司特钠有基因毒性 和致突变作用。在体外微生物突变试验和V — 79哺乳动物细胞突变试验 中，。在体外进行的大鼠肝 酶活性系统，均无基因毒性作用。同样，当雄性或雌性小鼠口服高达
1200mg/kg（3600mg/m2）（成人每天推荐剂量的6000倍）的孟鲁司特钠后. 未发现有诱导骨髓细胞染色体异常的作用。生殖毒性在雄性大鼠口服孟鲁 司特钠的剂量高达每天 800mg/kg 和雌性大鼠口服剂量高达每天 100mg/kg 的研究中，未发现对生育和生殖能力有影响。这些剂量分别高 于成人推荐剂量的 4000 倍和 500 倍。在对发育的毒性研究中. 当给大鼠 使用剂量高达每天400mg/kg和给兔使用剂量高达每天100mg/kg的孟鲁司 特钠时，未出现与治疗相关的不良作用。在大鼠和兔中确实存在其胎儿接 触到孟鲁司特钠的情况. 并在哺乳大鼠的乳汁中明显检测到孟鲁司特钠。
药物相互作用】
本品可与其它一些常规用于哮喘预防和长期治疗及治疗季节性过敏性鼻 炎的药物合用。在药物相互作用研究中，推荐剂量的本品不对下列药物产 生有临床意义的药代动力学影响：茶碱、强的松、强的松龙、口服避孕药 （乙炔雌二醇/炔诺酮35/1）、特非那定、地高辛和华法林。在合并使用苯 巴比妥的患者中，孟鲁司特的血浆浓度一时间曲线下面积（AUC ）减少大约 40%。但是不推荐调整本品的使用剂量。体外试验表明孟鲁司特是 CYP28 的抑制剂。孟鲁司特钠会抑制主要通过CYP28进行代谢的药物的代谢（如 紫杉醇、罗格列酮、瑞格列奈）然而，目前尚未进行体内的药物相互作用 试验。
不良反应】
本品一般耐受性良好，不良反应轻微，通常不需要终止治疗。本品总的不 良反应发生率与安慰剂相似。 15岁及15岁以上哮喘患者已在大约 2600 名15 岁及 15 岁以上的成年患者中进行了临床研究，评价了本品的使用 情况。在两项设计相似•$1% 的患者出现的比安慰剂组高且与药物相关的不良事件是腹痛和头疼。但这 些不良事件的发生率在两组间无显著差异。 在临床研究中. 累积已有544 名患者使用本品治疗至少 6 个月、253 名患者治疗 1 年、21 名患者治疗 2 年。随着使用本品治疗时间的延长. 不良事件发生的情况无改变。 15岁 及15岁以上季节性过敏性鼻炎患