他达那非片剂说明书.doc

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【药品名称】
他达拉非片
【英文名】
Tadalafil Tablet
【汉语拼音】
Tadalafei Pian
【商品名】
希爱力
【主要成 z.
他达拉非的吸收率和程度不受食物的影响，所以本品可以与或不与食物同服。服药时间(早晨或晚上)对吸收率和程度没有临床意义的影响。
分布
平均分布容积约63升，说明他达拉非分布进入组织。在治疗浓度，血浆94%的他达拉非与蛋白结合。蛋白结合不受肾功能损害的影响。
在安康受试者，%服药剂量的药物出现在精液。
生物转化
他达拉非主要由细胞色素P450(CYP)3A4异构体代。主要的循环代产物是葡萄糖醛酸甲基儿茶酚。这一代产物对PDE5的作用比他达拉非至少弱13,000倍。因此，在观察到的代产物浓度不具有临床活性。
去除
，。他达拉非主要以无活性的代产物形式排泄，主要从粪便(约61%的剂量)，少局部从尿中排出(约36%的剂量)。
线性/非线性
在安康受试者，他达拉非的药代动力学的时间和剂量呈线性关系。-20mg剂量围以上，AUC随剂量成比例地提高。每日用药一次，在5天到达稳态血药浓度。
勃起功能障碍患者人群测得的药代动力学特性与无勃起功能障碍的受试者相似。
特殊人群
老年人
安康老年受试者(65岁或以上)口服他达拉非去除率较低，使得AUC比19-45岁的安康受试者高25%。这一年龄的影响无临床意义，且无须调整剂量。
肾功能不全患者
在单剂量他达拉非〔5-20mg〕临床药理学研究中，他达拉非的暴露量〔AUC〕在轻度〔肌酐去除率51-80ml/min〕或中度〔肌酐去除率31-50ml/min〕肾功能不全患者和肾病晚期使用透析的患者约增加一倍。在血液透析的患者中观察到，Cma*比安康受试者高41%。血液透析对他达拉非的去除帮助不大。
肝功能不全患者
在轻度和中度肝功能损害受试者(Child-Pugh A和B级)，他达拉非的AUC与安康受试者相似。因此无须调整剂量。关于重度肝功能不全〔Child-Pugh分级C〕患者使用本品的临床平安性信息有限；如果对此类患者开处方，需要处方医生对每位患者进展认真的利益/风险评估。对肝功能不全的患者每日服用超过10mg他达拉非的情况，目前尚无资料。
糖尿病患者
糖尿病患者他达拉非的AUC比安康受试者约低19%。尽管存在这一差异，但无须调整剂量。
【适应症】
治疗男性勃起功能障碍。需要性刺激以使本品生效。他达拉非不能用于女性。
【用法与用量】
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口服
用于成年男性
本品的推荐剂量为10mg，在进展性生活之前服用，不受进食的影响。如果服用10mg效果不显著，可以服用20mg。可至少在性生活前30分钟服用。
最大服药频率为每日一次。
最好不要连续每日服用他达拉非，因为尚未确定长期服用的平安性。同时，因为他达拉非的作用经常持续超过一天。〔详见"本卷须知〞最后一段和"药理毒理〞〕
用于老年男性
老年人无须调整剂量。
用于肾功