齐鲁医学大环内酯类、林可霉素类与其他抗生素.pptx

第37章 大环内酯类、林可霉素类及其他抗生素
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一、大环内酯类抗生素
（Macrolides Antibiotics）
三、多肽类抗生素
（Polypeptide 23 星期六
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（三）耐药性特点：
（1）细菌对红霉素易产生耐药性，但停药易恢复
（2）本类药物存在不完全交叉耐药性：
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内酯类仍敏感.
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍敏感.
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也耐药.
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1. 改变靶位结构:23S rRNA腺嘌呤甲基化
2. 降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少
3. 主动流出增加:细菌通过主动流出系统将药物泵出菌体外
4. 产生灭活酶:如酯酶、磷酸化酶.
耐药机制：
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1. 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏的患者.
2. 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染、白喉带菌者——首选.
、梅毒等的治疗.
（四）临床应用
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：口服——胃肠道反应 主要不良反应
静滴——血栓性静脉炎
：红霉素酯化物
表现：转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性黄疸等
处理：停药数日可恢复正常

（五）不良反应
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其他第一代大环内酯类
乙酰螺旋霉素（Acetylspiramycin）
麦迪霉素（midecamycin ）
吉他霉素（kitasamycin）

交沙霉素（Josamycin）
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特点:（与红霉素比较）
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第二代大环内酯类
克拉霉素（clarithromycin）
罗红霉素（roxithromycin）

阿奇霉素（azithromycin）

罗他霉素（rokitamycin）
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，生物利用度提高.
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，抗菌活性增强.
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、泌尿道和软组织感染.
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特点:(与第 一代 大 环 内 酯 类相比)
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1. 抗菌谱：较窄
作用强：G+球菌、厌氧菌 敏感： G+杆菌、
无效： G-杆菌、肠球菌、艰难梭菌

2. 抗菌机理： （与红霉素相同）
与核糖体50S亚基结合，阻止蛋白的合成
注意：林可霉素 + 红霉素 拮抗作用
,用于金葡菌性急、慢性骨髓炎

二、林 可 霉 素 类 抗 生 素
林可霉素（lincomycin）和 克林霉素（clindamycin）
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三、多 肽 类 抗 生 素
万古霉素（vancomycin）
去甲万古霉素（norvancomycin）
特点：
1. 体内过程：口服不吸收，肌注刺激性强，
宜静脉给药
2. 抗菌谱：对G+菌作用强大，G-菌无效
3. 抗菌机理：抑制细胞壁粘肽的合成——繁殖期杀菌剂
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4. 临床应用：用于耐药金葡菌和G+菌所致
严重感染（其他药物无效或
过敏时）
5. 毒性大： 耳毒性：耳鸣、听力减退、耳聋等
肾毒性：蛋白尿、管型尿等
变态反应——抗