益智酵素(ZT-1).ppt

抗老年痴呆新药ZT-1(益智酵素)的研究
江苏擎天生物医药有限公司
中国科学院上海药物研究所
民间草药
Hup A
天然高选择性乙酰胆碱酯酶抑制剂
强效、高选择性乙酰胆碱酯
酶抑制剂
改善记忆障碍作用强
作用时间长,口服吸收好
外周副作用很小
ZT-1(益智酵素):新一代治疗老年性痴呆症的理想候选药
第一部分药学研究
原料药及其制剂的生产工艺研究
原料药及其制剂的质量研究和质量标准草案的制定
制剂的稳定性考察
原料药的合成工艺研究
合成路线:
o-Vanillin
5-Cl-o-vanillin
1、合成工艺简单(一步反应,复结纯化)
2、条件温和(室温搅拌)
3、收率稳定,Hup A 得
ZT-1(益智酵素)
4、无三废问题(大部分溶剂均能回收套用)
5、质量稳定(二次复结晶即达98%以上)
ZT-1(益智酵素)结构确证,对照品
确证化学结构的方法 理化常数;元素分析; 红外吸收光谱(IR) 紫外-可见吸收光谱(UV-VIS);
核磁共振氢谱(1H NMR) 核磁共振碳谱(13C NMR); 质谱(MS) 单晶X-射线衍射谱; 热分析 粉末X-射线衍射  ZT-1(益智酵素) 对照品化学结构研究
益智酵素制剂处方筛选及工艺研究
技术难点:主药剂量小,难溶于水,对酸碱和水分敏感。
措施要点:以微晶纤维为载体,制备固体分散体,以无水乳糖为主要辅料,控制操作环境的湿度。
剂型:片剂
原料质量标准研究
:外观;溶解度; 引湿性试验物理常数 2. 鉴别: 呈色或沉淀反应;紫外吸收光谱; 高效液相色谱法; 3. 纯度检查:酸碱度;水分;炽灼残渣 重金属;砷盐;有机溶剂残留量 有关物质检查 4. 含量测定