替拉那韦抗艾滋病药物.ppt

替拉那韦 Tipranavir
莫沉么么哒
参考文献: Wilken J, Nerenz F, Kanschik-Conradsen A. 2004. A process for the synthesis of 3-hydr
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24
美卡素
厄贝沙坦
奥美沙坦
坎地沙坦
缬沙坦
氯沙坦
依普罗沙坦
血浆半衰期
(
小时
)
半衰期 24 小时
美卡素是血浆半衰期最长的血管紧张素受体阻断剂（ARB），半衰期长达24小时保证了美卡素停留在作用部位、并保持活性的时间长于其它任何ARB。
美卡素® 能24小时强效、持久控制血压1-2 。 已经临床试验证实：在血压急速升高、心血管事件如心脏病发作和卒中风险最高的清晨时段，美卡素降低血压的能力优于其它ARB。
Costa FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94.
Burnier M, . Blood Press Suppl 2001; 1:6-11
受体结合能力
美卡素是受体解离半衰期最长的ARB
Kakuta et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005;25:41–46
† 活性代谢物EXP3174
†
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50
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150
200
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美卡素
奥美沙坦
坎地沙坦
氯沙坦
缬沙坦
受体解离半衰期 (分钟)
受体结合能力
美卡素与靶受体 AT1 受体结合能力高于其它 ARB。1,2
美卡素停留在作用部位的时间长于其它ARB , 有助于降低肾素-血管紧张素系统 (RAS) 心血管不良效应。
FV. High Blood Press Cardiovasc Prev 2006; 13(3):85-94.
2 .Kakuta H, et al. Int J Clin Pharmacol Res 2005; 25(1):41-6.
亲脂性和分布容积
美卡素是分布容积最大的ARB
Song, White. Formulary 2001;36:487–499