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青霉素类药物 ppt课件
主要内容
一、青霉素的由来
二、结构特点
三、抗菌作用机制
四、分类
五、不良反应及药物相互作用
六、青霉素临床应用注意事项
青霉素类结构特点
青霉素自20世纪40年代投入使用以来，一直是应用广统
大剂量青霉素进入脑脊液，可引起反射亢进、神经错乱
、惊厥、昏迷、恶心、呕吐、呼吸困难、大小便失禁甚至瘫
痪等“青霉素脑病”症状，易与某些疾病的症状混淆而误认
为病情加重，应引起注意和鉴别。
3、造血系统
静滴大剂量青霉素可致白细胞减少症。当大剂量应用
12-14天后，应对白细胞及分类计数进行密切监测【2】。大
剂量青霉素还可扰乱凝血机制，造成大出血。
4、胃肠道不适
口服半合成青霉素类药物时会导致患者产生舌炎、胃炎
、恶心、呕吐、腹泻等不良反应，而全身给药时也可能导致
恶心、呕吐、食欲不振等胃肠道反应【3】。
5、电解质紊乱
静滴大剂量青霉素G钾（钠）可致电解质紊乱。每1000
万U青霉素G钾含钾679mg，。一般剂量不
影响血钾，但免疫功能差，心、肾、肝功能不良患者，大剂
量快速静滴，可致电解质紊乱，心律失常甚至心脏骤停。大
剂量静滴青霉素G钠则可引起浮肿和低血钾性碱中毒。因此
，对需要大剂量静滴青霉素G的患者，其钾、钠盐要交替应
用。另有报道【4】，大剂量给予羧苄青霉素钠的病人中，约9%可发生低血钾，应注意补钾。
6、肝功能异常
青霉素类药物在临床应用中可能引起肝损害：轻者，一
过性转氨酶升高；重者，可能造成胆汁淤积性肝炎。应用耐
酶青霉素时发生率较高，还有氟氯西林、双氯西林、萘夫西
林等一些青霉素类药物均可引起此类不良反应。分析与氟氯
西林相关的胆汁淤积性肝炎发现，停药数周后也会有黄疸和
瘙痒等症状出现，并且常比较严重且迁延，症状消失后数月
仍可能存在肝功能异常。阿莫西林/克拉维酸有可能引起肉
芽肿性肝炎，这可能与免疫反应有关，而青霉素V治疗HIV感
染病人也有报道发生肝损害的症状【3】。
7、间质肾炎
曾有报道【5】，青霉素可引起药源性间质肾炎。其症状
一般于用药后7-30天发生，在用药期间出现皮疹，感染发热
被控制数天后再次出现发热，尿液有异常改变，血和尿中嗜
酸性粒细胞增加，又查不出其原因者，应考虑本病。及时停
药，2周后症状缓解，可恢复正常，但持续用药预后不佳。
8、其他
①肌肉注射青霉素钾盐可产生局部疼痛、硬结或周围神经炎
②鞘内注射可引起脑膜或神经刺激症状，产生肌肉痉挛性抽搐、昏迷等症状
【防治措施】
用药前应详细询问用药过敏史及家族过敏史
必须进行青霉素皮肤过敏试验
避免病人饥饿时注射
避免滥用和局部用药
不在无急救药物和抢救设备的条件下使用
注射液应当新鲜配置，现配现用
注射后观察30 min，一旦休克，进行急救
初次使用
用药间隔24h以上
药品批号或厂家改变时均应皮试
药物相互作用
1、与大环内酯类抗生素合用
已知青霉素类抗生素属繁殖期杀菌剂，而大环内酯类属
快效抑菌剂，传统观点认为，快效抑菌剂与繁殖期杀菌剂联
用会减弱后者的杀菌作用，影响后者的临床疗效。因此，不
少人主张在临床上避免将这两类药物联合使用【6、7】。然而
近年来该传统观点已受到临床质疑，越来越多的研究资料支
持两类药物的联合应用。
由于两类药物的作用部位不同，而且是针对不同生长期
的细菌，因此两类药物发生拮抗作用的可能性较小【8、9】。
另外，某些大环内酯类与免疫系统的协同关系如促进单核巨
噬细胞增生、吞噬，促进自然杀伤细胞活性、提高中性粒细
胞的趋化【10】，更有利于青霉素类抗生素发挥杀菌作用。
2、与氨基糖苷类抗生素混合静滴
青霉素类抗生素与氨基糖苷类抗生素混合静滴时，青霉
素结构中的β-内酰胺环与氨基糖苷类抗生素分子中的氨基
发生交联，生成无生物活性的氨基酰胺化合物，使氨基糖苷
类抗生素失活，故严禁混合应用。可采用青霉素静滴，庆大
霉素肌内注射的方式避免上述反应【11】。
3、溶于葡萄糖溶液中静滴
青霉素水溶液极不稳定，其β-内酰胺环极易被水解，
水解速度因溶媒不同而异。~，偏离这
一pH后，可使青霉素的水解加速。葡萄糖注射液的pH为
~，%~，后者的pH接近
其最适pH；另外葡萄糖注射液对其水解有催化作用，故静滴
%氯化钠注射液最好【12】。
4、与碱性药物混合静滴
如在含青霉素的溶液中加入氨茶碱、碳酸氢钠、磺胺嘧
啶钠等，可使混合液的pH＞，青霉素可因此失去活性。
5、与阿拉明或新福林混合静滴
在抢救中毒性休克时，青霉素不宜与阿拉明、新福林混
合静滴，因阿拉明与青霉