雌激素的临床应用
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内容摘要
激素分泌和调节
临床应用的激素制剂
雌激素在功血治疗中的应用
雌激素在其他内分泌疾病的应用
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激素分泌的周期变化
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雌激素的周期变化
E2 卵泡早期 <50pg/ml
排卵前 25雌激素的临床应用
1
内容摘要
激素分泌和调节
临床应用的激素制剂
雌激素在功血治疗中的应用
雌激素在其他内分泌疾病的应用
2
激素分泌的周期变化
3
雌激素的周期变化
E2 卵泡早期 <50pg/ml
排卵前 250-500pg/ml
黄体中期 125pg/ml
E1 周期变化类似E2,为E2的1/2-1/3
绝经后E1(30pg/ml)>E2(15pg/ml)
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天然雌激素的雌激素活性
雌二醇(E2)、雌酮(E1)、雌三醇(E3)
E2活性最强,血中可测水平
E1和E2在体内可不断地互相转换
E3是E2及E1的不可逆代谢产物
E1/E2=1/10
E3/E2=1/100
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雌激素的靶器官
神经分泌系统
大脑,下丘脑,垂体
生殖系统
子宫,阴道,胎盘,卵巢,黄体,乳腺组织
内脏器官
肝,肾,肺
血管
皮肤
阴道
子宫
胎盘
肝
卵巢
心血管
黄体
肾
皮肤
乳腺
大脑
下丘脑
垂体
肺
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雌激素的生物活性
生殖系统:促进生殖系统发育,包括子宫、子宫颈、 输卵管、阴道和外生殖器
诱发排卵、维持妊娠
对乳房的作用
大脑的功能:与性活动有关,行为,认知
骨骼的生长和维持
血凝和血拴
皮肤,肌肉和软骨
免疫系统
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孕激素的生物活性
生殖系统:维持妊娠
保护子宫内膜
对乳房的作用
代谢:促进水钠排泄
体温调节
抑制下丘脑和垂体
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正常女性雄激素
睾酮
雄烯二酮
脱氢表雄酮
硫酸脱氢表雄酮
女性循环中雄激素种类
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雄激素的生物活性
促进蛋白合成
刺激红细胞的生成
刺激阴毛、腋毛的生长
与性欲有关
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垂体合成和分泌的激素
垂体前叶分泌的激素
促卵泡激素(FSH)
黄体生成素(LH)
催乳素
垂体后叶分泌的激素
垂体加压素
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垂体合成和分泌的促性腺激素
FSH和LH均系糖蛋白
α亚基相同,仅β亚基不同,包括HCG
正常周期中被动在10-20U/L
排卵前有一高峰,其中LH升高8倍以上,而FSH很少超过30U/L
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下丘脑
垂体促性腺激素释放激素(GnRH)
垂体
促性腺激素
FSH
LH
孕激素
雌激素
中枢皮层
生殖内分泌轴
?
17
18
20
目前临床常用的激素制剂
21
.
雌激素在体内的代谢
结合型:无生物活性(SHBG)
游离型:具有生物活性,EE可增加肝SHGB产生,
雌激素代谢在肝脏中代谢,
天然雌激素肝脏影响最小,合成雌激素次之,
非类固醇雌激素对肝脏影响较大
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常用雌激素制剂
1mg(片)
E2V
100mg(皮)
25,50mg/d
,
,,,
,5mg(片)
1mg(片)
剂量
雌二醇(凝胶)
雌二醇(贴剂)
结合雌酮(孕马)
哌嗪硫酸雌酮
微粒E2
天然的
7
24
3
OH
雌二醇
OH
CH3
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天然雌激素
戊酸雌二醇(E2V,商品名补佳乐)
雌二醇酯类,口服吸收快,水解成雌二醇,活性高。剂型为口服片剂(1mg/片),系克龄蒙中的雌激素成分。
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28
戊酸雌二醇的代谢过程
E2
+
V
E1
CO2
H2O
E3
E2V
+
7
30
31
戊酸雌二醇与微粒化雌二醇比较
600
400
500
300
200
100
2h
4h
6h
8h
绝经前生理雌二醇水平
雌二醇血浆浓度比较
(补佳乐®vs
微粒化雌二醇)
微粒化及酯化雌二醇2mg(补佳乐®)
微粒化雌二醇2mg
(1994)101-107
7
32
33
不同雌激素在血浆中的水平
185-300
60-70
2
160
50
1
戊酸雌二醇
153
30-50
结合雌酮(孕马)
150-300
30-50
356
126
575280
11465
2
TreatmentofMenopausalWoman
120-200
40-60
125
34
哌嗪硫酸雌酮
150-300
30-50
1
微粒雌二醇
E1(pg/ml)
E2(pg/ml)
剂量(mg)
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