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南京工业大学2014药剂学复习
药物制剂基本理论
1、药典:是一个载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法定约束力。
2、有效期:是指该药品被批准的使用期限,表示该药品在规定的贮存条件下
南京工业大学2014药剂学复习
药物制剂基本理论
1、药典:是一个载药品标准、规格的法典,一般由国家药典委员会编纂、出版,并由政府颁布、执行,具有法定约束力。
2、有效期:是指该药品被批准的使用期限,表示该药品在规定的贮存条件下能够保证质量的期限。它是控制药品质量的指标之一。
3、多晶型:同质多晶,一种物质能以两种或两种以上不同的晶体结构存在的现象。
4、溶解度:系指在一定温度(气体在一定压力)下,在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大药量,是反映药物溶解性的重要指标。溶解度常用一定温度下100g溶剂中(或100g溶液或100mL溶液)溶解溶质的最大克数来表示。
5、增加药物溶解度方法:①制成盐类:一些难溶性弱酸/碱类药物制成盐使之成为离子型极性化合物,可增加其溶解度;②更换溶剂或选用混合溶剂:药物在单一溶剂中的溶解能力差,但在混合剂中比单一溶剂更易溶解的现象称为潜溶,这种混合溶剂称为潜溶剂。③加入助溶剂:一些难溶性药物,当加入第三种物质能使其在水中的溶解度增加,而又不降低活性现象称为助溶,第
甜菜碱型);③根据溶解性可分为水溶性和油溶性表面活性剂;④具有较强的表面活性剂的水溶性高分子,称为高分子表面活性剂,如海藻酸钠、羟甲基纤维素钠等。用途:增溶剂;乳化剂;润湿剂;起泡剂和消泡剂;去污剂;消毒剂与杀菌剂。
9、亲水亲油平衡值(HLB):表面活性剂分子中亲水和亲油基团对油或水的综合亲和力。
10、油/水分配系数(P):由于生物膜的主要组成成分是脂类,所以药物分子穿透生物膜的能力与其亲脂性密切相关,故用油/水分配系数来衡量药物分子亲脂性的大小。摇瓶法测量,将药物加入到水和正辛醇的两相溶液中,充分摇匀,达到分配平衡后,分别测定有机相和水相中药物的浓度。
11、临界胶束浓度(CMC):表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度称为临界胶束浓度。当溶液达到CMC时,溶液的表面张力基本上达到最低值。
12、药物制剂设计基本原则:①安全性:在保证疗效的基础上使用最低剂量,并保证药物在作用后能迅速从体内被清除而无残留;
②有效性:设计最优的起效时间和药效持续周期,并采用制剂手段优化体内的作用时间和效果;③可控性:药品的质量是决定其有效性与安全性的重要保证,因此制剂设计中需要重视制剂的质量可控性;④稳定性:是药物有效性和安全性的前提和保障,应充分考虑药物制剂的生产、使用、运输及贮存过程中的各种可能条件或因素;⑤顺应性:尽量采用最便捷的给药途径、减少给药频次,并在处方设计中尽量避免在用药中可能带来的不适或痛苦。
口服剂型设计的一般要求:①在胃肠道内吸收良好②避免胃肠道的刺激作用③克服首过效应④具有良好的外部特征:如芳香气味、可口的味觉、适宜的大小及给药方法⑤适于特殊用药人群,如老人与儿童常有吞咽困难,应采用液体剂型或易于吞咽的小体积剂型。肠溶制剂:有些药物在胃中容易被破坏或者对胃有很大
刺激性,可制成肠溶片或肠溶胶囊。缓控释:当药物需要一天多次服用或者夜间服用时,给病人带来不便。制成缓控释制剂可解决这个问题,而且对一些特殊人群有很大帮助,如健忘症患者,精神病患者。
13、昙点:对于一些聚氧乙烯类非离子表面活性剂,当温度升高到一定程度时,聚氧乙烯链与水之间的氢键断裂,致使其在水中的溶解度急剧下降并析出,溶液由清变浊或分层,这一现象称为起昙,此温度称为昙点。
14影响药物稳定性的因素:①外界因素:包括温度、光线、空气(氧)、金属离子、
湿度和水分、包装材料等;②处方因素:pH、广义的酸碱催化、溶剂、离子强度、表面活
性剂、某些辅料等。如何防止药物的氧化:①蒸馏水煮沸-通入惰性气体CO2或N2,
直至室温——驱氧(50℃);②对于易氧化降解的药物最好调节pH在酸性范围;③加入鳌合剂:枸橼酸,酒石酸,二羟乙基甘氨酸,四醋酸乙二胺及其盐等;④避光;⑤控制在适宜的温度范围内。如何防止药物的水解:①调节pH;②适当控制水含量;③控制温度;④降低药物的溶解度⑤制成固体制剂
药剂:是将原料药制备成用于治疗、诊断、预防疾病所需的药物制剂。
制剂:根据制剂理论与制剂技术,设计和制备安全、有效、稳定的药物制剂。
非处方药(OTC):不需要凭执业医师或执业助理医师的处方,消费者可以自行判断购买和使用的药品。
GMP是《药品生产质量管理规范》(GoodManufacturePractice,GMP)的英文缩写,是药品质量管理的基本准则,适用于药品制剂生产的全过程和原料药生产中影响成品质量的关