大环内酯类、林可霉素类及多肽类抗生素.ppt

Macrolides、ycins and Polypeptide antibiotics
本章学习内容:
一、 Macrolides Antibiotics
二、 ycin Group Antibiotics
三、 Polypeptide Antibiotics
一、大环内酯类抗生素(Macrolides Antibiotics)
大环内酯类抗生素
第一代:红霉素( Erythromycin )
乙酰螺旋霉素(Acetylspiramycin)
麦迪霉素( Midecamycin )
吉他霉素( Kitasamycin )
交沙霉素( Josamycin )
第二代:克拉霉素( clarithromycin )
罗红霉素( roxithromycin )
阿奇霉素( azithromycin )
罗他霉素( rokitamycin )
大环内酯类抗生素---红霉素
红霉素(Erythromycin)
[ics]
吸收:碱性不耐酸,口服用肠溶片或硬脂酸盐
,静脉滴注用乳糖酸红霉素
分布:较广,可透过胎盘但不易透过血脑屏障
, 胆汁中浓度最高
消除:主要经肝脏代谢,胆汁排泄
大环内酯类抗生素---红霉素
[antibacterial spectrum](与青霉素相似而略广)
G+球菌:金葡菌、链球菌、肺炎双球菌
G+杆菌:白喉杆菌、破伤风杆菌
相似 G-球菌:脑膜炎双球菌、淋球菌
螺旋体
放线菌
某些G-杆菌:百日咳杆菌、弯曲杆菌等
略广军团菌首选
支原体、衣原体、立克次体
厌氧菌
[Mechanisms of Action]
与50S亚基结合
抑制肽酰基转移酶
(-)
转肽作用
mRNA位移
(-)
蛋白合成
大环内酯类抗生素---红霉素
[Resistances of Bacteria]
特点:
大环内酯类抗生素---红霉素
2)本类药物存在不完全交叉耐药性:
①对红霉素耐药的菌株对其他第一代大环内
酯类仍敏感
1)细菌对红霉素易产生耐药性,但停药易恢复
②对第一代大环内酯类耐药的菌株对第二代仍
敏感
③对第二代大环内酯类耐药的菌株对第一代也
耐药
耐药机制:
1)改变靶位结构:23S rRNA腺嘌呤甲基化
大环内酯类抗生素---红霉素
2)降低胞膜的通透性:药物渗入菌体内减少
3)主动流出增加:细菌通过主动流出系统将
药物泵出菌体外
4)产生灭活酶如:酯酶、磷酸化酶
1)耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素
过敏的患者
大环内酯类抗生素---红霉素
[clinical uses]
2)军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原体感染
、白喉带菌者——首选
3)也可用于其他革兰阳性菌所致感染以及放
线菌病、梅毒等的治疗
1)直接刺激反应:口服——胃肠道反应(主要不良反应);静滴——血栓性静脉炎
大环内酯类抗生素---红霉素
[side effects]
2)肝损害(红霉素酯化物)
表现:转氨酶升高、肝肿大及胆汁郁积性
黄疸等
处理:停药数日可恢复正常
3)伪膜性肠炎:口服红霉素偶可致肠道菌株
失调引起伪膜性肠炎