环素类及氯霉素.ppt

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第一节四环素类
四环素类(tetracyclines)
一类具有共同多环并四苯羧基酰胺母核的衍生物。
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包括
天然品:四环素、土霉素
半合成品:多西环素、米诺环素等
性质
为两性物质,在酸性溶液中较稳定,药用其盐酸盐。
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[药动学]
吸收:口服吸收不完全。
影响因素
络合与金属离子(Ca2+、Mg2+、Al3+、Fe3+等)以及乳制品络合而妨碍其吸收,应避免同服含有这些离子的抗酸药和抗贫血药。
饱和性口服吸收有限量,,血药浓度不再增加。
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分布
广泛,并能沉积于骨、牙本质和未长出的牙釉质中,脑脊液中药物浓度很低。
代谢
药物在肝内有浓缩,通过胆汁排入肠腔,形成肝肠循环,胆汁中药物浓度约为血药浓度的10~20倍。
排泄
以原形经肾排泄。
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[抗菌谱]
广谱,但多数G+、G-耐药;
90%类鼻疽单胞菌、大多数布鲁杆菌对四环素敏感,对杜克嗜血杆菌、布鲁杆菌、霍乱弧菌引起的感染特别有效;
嗜肺军团菌、空肠弯曲菌、幽门螺杆菌、鼠疫耶氏菌、小肠结肠炎耶氏菌等抑制其生长;
立克次体、衣原体、支原体、螺旋体、放线菌有抑制作用。
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[作用机制]
,阻止氨基酰tRNA到达并与mRNA核蛋白体复合物A位结合,从而阻止肽链延伸。
,使胞内的核苷酸和其他成分外漏,从而迅速抑制DNA复制。
作用较弱,属快速抑菌剂。
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细菌蛋白质合成过程
起始
延伸
终止
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[耐药性]
细菌对四环素的耐药为渐进型,有交叉耐药性。
耐药机制
,药物内流减少或主动外排药物,导致四环素蓄积减少;
,四环素到达核蛋白体减少;
。
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