孟鲁司特能阻断白三烯受体课件.ppt

第三十一章作用呼吸系统的药物 Drugs affecting respiratory systems
制作:肖逸
目的要求: 了解呼吸系统疾病主要特征;平喘、镇咳和祛痰药的临床意义。 掌握拟肾上腺素类、茶碱类、色甘酸钠等的平喘作用机制、作用特点、临床应用与不良反应。 熟悉常用镇咳和祛痰药的作用、临床应用特点及不良反应。
痰!
咳
喘
呼吸系统常见症状的相互关系
炎
一、平喘药: 主要适应证为支气管哮喘。 支哮多由于过敏原或其他非过敏因素引起气管和支气管的反应性增高、细胞浸润、炎症介质释放等,导致气道狭窄,引起呼吸困难。 支扩药、抗炎及抗过敏平喘药等,大多可改变细胞内cAMP/cGMP,使平滑肌松弛。
(一)支气管扩张药: : 激动β2受体,激活腺苷酸环化酶→增加细胞内cAMP、降低Ca2+水平→支气管平滑肌松弛;抑制肥大细胞释放炎症介质。 β受体激动可增强纤毛运动、降低血管通透性、改变粘液性质等。
(1)肾上腺素: 对α、β1、β2受体均激动,松弛支气管平滑肌、减轻黏膜水肿,平喘作用强大。 可引起心动过速,甚至心律失常。 主要用于哮喘急性发作、过敏性休克呼吸困难的抢救;起效快、维持时间短。
(2)异丙肾上腺素: 对β1和β2受体无选择性,均有强大激动作用,平喘作用比肾上腺素强。 起效快,用于哮喘急性发作;疗效短暂。 心悸、肌肉震颤、心律失常等不良反应。
(3)麻黄碱: 对α和β受体均有作用;平喘疗效缓慢、温和、持久;可口服。 适用于轻症和预防哮喘发作;注意中枢兴奋和心悸等不良反应。
(4)沙丁胺醇:  选择性激动β2,作用与异丙相当,能抑制组胺等释放,防止支气管痉挛。 用于支气管哮喘和喘息性支气管炎。 兴奋心脏较异丙弱,发生心动过速少等。(5)克仑特罗: 选择激动β2受体,较沙丁胺醇强100倍。 ※福莫特罗、班布特罗等
2. 茶碱类:氨茶碱(aminophylline) 口服易吸收,生物利用度为96%,主要在肝内代谢,T1/2个体差异大。 老年、心功不全及肝硬化者的半衰期明显延长;宜监测血浓决定给药剂量。