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86 食品与药品 Food and Drug 2010年第12卷第03期
盐酸帕洛诺司琼的合成
郑德强,刘文涛,张玲
(山东省生物药物研究院,山东济南 250101)
摘要:目的合成盐酸帕洛诺司琼。方法以1,2,3,4-四氢-1-萘甲酸为起始原料,经拆分、胺化、还原、关环、成盐制得
盐酸帕洛诺司琼。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱、红外及元素分析等确证其化学结构, %。结论本
工艺操作简便,成本较低,反应条件温和,产品质量易控制。
关键词:盐酸帕洛诺司琼;合成;止吐药
中图分类号:R975+.4 文献标识码:A 文章编号:1672-979X(2010)03-0086-04
Synthesis of Palonosetron Hydrochloride
ZHENG De-qiang, LIU Wen-tao, ZHANG Ling
(Institute of Biopharmaceuticals of Shandong Province, Jinan 250101, China)
Abstract: Objective To synthesize palonosetron hydrochloride. Methods Starting from 1,2,3,4-tetrahydro-1-
naphthoic acid, palonosetron hydrochloride was prepared via a series of steps such as resolution, amination, reduction,
cyclization and salt formation. Results The structure of palonosetron hydrochloride was verified by 1HNMR, MS, IR
and element analysis. The total yield of palonosetron hydrochloride was %. Conclusion A simple, easily controlled
and cost-saving process for the synthesis of palonosetron hydrochloride can be attainable under mild reaction
conditions.
Key Words: palonosetron hydrochloride;synthesis;antiemetic
盐酸帕洛诺司琼(1,palonosetron,Aloxi), 急性、延迟性恶心和呕吐。因其具有疗效高、毒副
由瑞士Helsinn公司研发,2003年7月首次在美国上作用小、半衰期长(约40 h)、用药剂量小等特点
[1]
市,是一种新型高选择性、高亲和性5-HT3受体拮抗而备受关注。
剂,临床上用于由中、重度致吐性化疗药物引起的 1的主要合成路线如图1所示。
图1 盐酸帕洛诺司琼的合成路线图
收稿日期:2009-05-25
作者简介:郑德强(1978-),男,山东临沂人,工程师,主要从事化学药物的合成,E-mail:zdq2000zd