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实验目的
掌握β-环糊精包合物的制备方法
实验原理
环糊精(CYD):淀粉经酶解环合后得到的由6~12个葡萄糖分子连接而成的环状低聚糖化合物。
环糊精的种类
包合物(inclusioncompoud)系指一种分子(客分子)被包合于另一种分子(主分子)的空穴结构内形成的复合物。
α-CYD
β-CYD
γ-CYD
包合物的制备方法
1饱和水溶液法
环糊精→饱和溶液→加入药物→混合→包合物
2研磨法
环糊精+水研匀→加入药物→研磨
3冷冻干燥法易水解、变色的药物
4喷雾干燥法难溶性、疏水性药物
环糊精包合物在药剂上的应用
掩盖药物的不良臭味和降低刺激性
增加药物的溶解度和溶出度
提高药物稳定性
液体药物粉末化与防挥发
减慢水溶性药物的释放,调节释药速度,起缓控释作用
实验内容
处方:
β-CYD6g
蓖麻油1ml
蒸馏水50ml
制法:
称取β-CD6g→置100ml带塞锥形瓶中→加水
50ml→加热溶解→降温至50℃→滴加蓖麻
油1ml→恒温搅拌1h→降温至室温→过滤→
用无水乙醇5ml洗涤3次→干燥→包合物。
思考题
包合物在药物制剂中有何意义?
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