第二章 药物代谢动力学总论.doc

第二章药物代谢动力学
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握膜两侧pH对药物跨膜转运的影响及其有关运算;掌握首过消除、生物利用度、表观分布容积的药理学意义和计算公式;掌握肝药酶的特性、肝药酶诱导剂、肝药酶抑制剂及其对药物作用的影响;掌握肾小管重吸收和肝肠循环的药理学意义及两者对药物作用的影响;掌握药物消除及消除速率的基本概念,熟悉典型的量效曲线、房室模型、多次定时定量重复给药的动力学及其计算;掌握药物的消除速率常数(K)、半衰期(t1/2)、消除率(Cl)、稳态血浓(Css)等的药理学意义及其表达公式。
熟悉药物的吸收、分布的概念及其影响因素;熟悉一级动力学消除及零级动力学消除和应用。
了解药物跨膜转运的主要形式和特点;了解药物体内生物转化(代谢)的概念及主要方式;了解药物排泄的概念和排泄的主要途径。
2 重点难点[TOP]
重点
:被动转运和主动转运(重点阐明单纯扩散的理论和实际意义)。
、分布、生物转化与排泄及其影响因素。
:生物利用度、血药峰值浓度、血浆半衰期、表观分布容积、清除率和房室概念。肝药酶诱导剂及抑制剂,首过消除等基本概念。
:零级动力学、一级动力学与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义。连续多次给药的血药浓度变化:经5个t1/2血药浓度达稳态坪值;首次负荷剂量。
难点

;用药
3 讲授学时[TOP]
建议3学时
4 内容提要[TOP] 第一节第二节第三节第四节第五节第六节第七节
药物代谢动力学
第一节药物分子的跨膜转运[TOP]
一、药物通过细胞膜的方式
药物分子通过细胞膜的方式有滤过(水溶性扩散)、简单扩散(脂溶性扩散)和载体转运(包括主动转运和易化扩散)。
(一)滤过(filtration)
(二)简单扩散(simple diffusion)
绝大多数药物按此种方式通过生物膜。
(三)载体转运(carrier-mediated transport)
载体转运的特点是对转运物质有选择性(specificity);因药物必须与数量有限的载体结合才能通过细胞膜,故具有饱和性(saturation);petition),petitive inhibition)。
载体转运主要有主动转运和易化扩散两种方式。
(active transport)
(facilitated diffusion)
二、影响药物通透细胞膜的因素
药物通过细胞膜的速度与可利用的膜面积大小有关。膜表面大的器官,如肺、小肠,药物通过其细胞膜脂层的速度远比膜表面小的器官(如胃)快。
第二节药物的体内过程[TOP]
一、吸收
药物自用药部位进入血液循环的过程称为吸收(absorption)。药物只有经吸收后才能发挥全身作用。
(一)口服
大多数药物在胃肠道内是以简单扩散方式被吸收的。
首过消除(first pass elimination)从胃肠道吸收入门静脉系统的药物在到达全身血循环前必先通过肝脏,如果肝脏对其代谢能力很强,或由胆汁排泄的量大,则使