15抗生素类药物的分析.ppt

抗生素类药物的分析
Contents
概述
1
β-内酰胺类
2
氨基糖苷类
3
四环素类
4
第一节抗生素类药物分析
3、抗生素效价单位
抗生素效价的标示量,原则上应按所含特定的抗菌活性部分的重量来计算。
在应用中,抗生素类药物有效成分的表示方法,是按照各种抗生素的特点及使用经验,采用符合客观实际的效价单位表示。
常用的抗生素效价单位有重量单位、类似重量单位、重量折算单位、特定单位。
第一节抗生素类药物分析
(1)重量单位以抗生素中所含特定的抗菌活性部分(纯游离碱或游离酸)的重量1μg作为1单位,即1mg=1000单位。
如链霉素、红霉素、卡那霉素、新霉素、庆大霉素、土霉素;氯霉素、新生霉素酸、利福霉素SV等均以重量单位表示。
用这种方法表示,对不同有机酸根的同一抗生素,只要单位一样或有效部分重量一样,则这一抗生素的各种盐类虽然称重不同,但实际有效含量是相同的。
第一节抗生素类药物分析
(2)类似重量单位以特定的纯抗生素制品盐的重量1μg作为一个单位,即1mg=1000单位,其中包括了无抗菌活性的酸根在内。
如四环素盐酸盐(包括无生物活性的盐酸根在内)。
这种类似重量单位,虽然并不合理,但在国际上已经习惯沿用。
(3)重量折算单位以特定的纯抗生素制品的某一重量为一个单位而加以折算。
如青霉素国际标准品(1952年),即1mg=1670单位,。
第一节抗生素类药物分析
(4)特定单位以一特定量的抗生素标准品(或对照品)作为1单位。
如第一批杆菌肽国际标准品(1953年)杆菌肽A为1mg=55单位。
制霉菌素(1963年)为1mg=3000单位等。
这类抗生素的效价单位的精确定义很难确定,折算效价也难以计算,只能以国际标准品的效价单位,作为比较的基准。
目前,抗生素的剂量原则上以纯品的重量表示,并加注单位。(250000单位);但个别品种仍以习惯沿用,如青霉素仍用单位表示剂量。
第一节抗生素类药物分析
4、抗生素微生物检定用标准品
标准品是指与商品同质且纯度较高的抗生素,每1mg含有一定的活性单位,用作供试品效价测定时的标准。
国际标准品是经过国际有关机构协议认定的每1mg含有一定单位的标准品。其单位称为国际单位。
抗生素标准品效价单位的含义,世界各国应一致。
抗生素的国际标准品是在联合国世界卫生组织生物检定专家委员会主持下,委托英国(伦敦)国立生物标准检定所负责(如标准品原料的挑选、理化分析、分装与分发等)。
第一节概述
(antibiotics)
在低微浓度下即可对某些生物(病原微生物)的生命活动有特异抑制作用的化学物质的总称

β–内酰胺类(青霉素类、头孢菌素类)
氨基糖苷类(链霉素、庆大霉素、依替米星)
四环素类(四环素、金霉素、土霉素)
大环内酯类(红霉素、螺旋霉素、麦迪霉素)
多烯大环类(制霉菌素、两性霉素B)
多肽类(多黏菌素、放线菌素)
第一节概述

生物合成(发酵)
化学合成或半合成

化学纯度较低
活性组分易发生变异
稳定性差