甲强龙 肾科1115.ppt

糖皮质激素中的故事
利剑双刃
既能杀敌
亦可伤己
-- 莎士比亚--
固醇类激素的基因调控
内分泌腺
肾上腺糖皮质激素的作用机制
糖皮质激素(glucocorticoid, GC)
[生理效应] 生理剂量下1、糖代谢:肝肌糖原增加,血糖升高
2、蛋白质代谢:促进分解,抑制合成
3、脂肪代谢:促分解,抑合成,重新分布
4、水、电解质代谢:保H2O、Na+,分泌
K+、H+,排钙、磷
糖皮质激素(GC)药理作用
1、抗炎作用
炎症早期--减轻毛细血管扩张、渗出、白细胞浸润,
炎症后期--抑制毛细血管和纤维母细胞增生,延缓肉
芽生长,防止粘连、瘢痕
抗炎机制:GCS与靶细胞胞浆内GCS受体(GR)结
合,再进入核内,影响了参与炎症的一些
基因转录而产生抗炎作用。

(1)抑制了一些与慢性炎症有关的细胞因子的转录。
白介素1、3、4、5、6、8
肿瘤坏死因子
巨噬细胞集落刺激因子
(2)抑制了某些炎症介质的产生,并促进缓激肽的降解。
白三烯(LT)
前列腺素(PG)
(3)抑制巨噬细胞对抗原的吞噬和处理
(4)使血中淋巴细胞减少,移行至其他组织
(5)大剂量,干扰体液免疫,抗体生成减少。
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
CH3
F
糖皮质激素的基本结构及变异
甾体抗炎
甲强龙的抗炎活性是氢化可的松的5倍
C1=C2双键大大提高甲强龙的
抗炎活性和减弱水钠潴留作用
甲基强的松龙与氢化可的松
HO
11
20
O
3
6
19
16
17
OH
C=O
CH2OH
21
9
CH3
CH3
氢化可的松
- 盐皮质激素作用较弱
- 糖皮质激素作用较强
对临床医生有什么意义?
较少引起钠及水潴留...
甲基强的松龙治疗无需担心高血压,水肿,心力衰竭
较少引起钾丢失…

甲基强的松龙治疗时无需担心肌肉萎缩,肌无力,代谢性碱中毒