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镇 痛 药_PPT课件镇痛药
华中科技大学同济医学院药理学系
Analgesics
概述
疼痛是一种因组织损伤或潜在的组织损伤而产生的痛苦感觉,常伴有不愉快的情绪甚或心血管和呼吸方面的变化。
它既是机体的一种保护性机制,提醒机体避开或处理伤害,也是临床许多疾病的常见症状.
但也可给患者带来痛苦和紧张不安等情绪反应,还可引起机体生理功能紊乱,甚至诱发休克。
控制疼痛是临床药物治疗的主要目的之一。
痛觉生理
由于伤害性刺激引起组织释放一些致痛物质(如K+、H+、5-HT、组胺、缓激肽、前列腺素等),作用于神经末梢,产生痛觉传入冲动而致疼痛。
躯体疼痛分两类:
快痛(剧痛):(Fast pain, acute pain, sharp pain)
尖锐而定位清楚的刺痛,刺激时立即发生,撤除刺激立即消失。
主要由有髓鞘的Aδ-类纤维传导,其兴奋阈较低;由新脊髓丘脑束经内囊投射到大脑皮层中央后回的第一感觉区。
慢痛(钝痛)(chronic pain, slow pain, blunt pain)
定位不明确的烧灼痛,发生较慢,持续时
间较长。
由无髓鞘的C-类纤维传导,其兴奋阈较高,
由脊髓丘脑束经直接通路或网状结构的多突
触通路、中脑中央灰质,上行到丘脑的髓板
内核群,投射到大脑的边缘叶和第二感觉区
域。
与疼痛传导有关的神经递质和调质:
许多物质参与了痛觉信号的传递和调控过程,包括:
神经肽类: P物质(SP)、神经激肽(NKA、NKB)
经典递质类:Glu、GABA、5-HT、NA、腺嘌呤.
阿片肽类(opioid peptides)亮氨酸脑啡肽、甲硫氨酸脑啡肽、β-内啡肽、强啡肽、内吗啡肽等。
其一是主要作用于中枢神经系统、缓解疼痛的作用较强,用于剧痛的药物,在镇痛时,意识清醒,其它感觉不受影响,但能成瘾,这类镇痛药称为麻醉性镇痛药, 属本章叙述范围。
其二是作用部位不在中枢,缓解疼痛作用较弱,多用于钝痛(如头痛、牙痛等) ,同时具有解热、抗炎作用—解热、镇痛、抗炎药,属第十九章内容。
最早使用的镇痛药来自罂粟蒴果浆汁的干燥物阿片(opium)
1806年,德国药师Sertüner提纯出吗啡
1832年,Robiquet发现甲基吗啡(可待因)
1874年,二乙酰吗啡(海洛因)合成。
第二次世界大战前后合成了哌替定、美沙酮
等一系列具有吗啡样作用的药物,具有强大的
镇痛作用,可用于各种原因引起的急、慢性疼
痛。
镇痛药发展简史
第一节阿片生物碱类镇痛药
阿片(opium)是罂粟未成熟朔果浆汁的干燥物,含有20多种生物碱,其中包括吗啡、可待因和罂粟碱。
一、来源及构效关系