氢化可的松的生产工艺 PPT课件.ppt

氢化可的松的生产工艺_PPT课件 氢化可的松的生产工艺
典型化学制药工艺
氢化可的松
典型化学制药工艺
氢化可的松
化学名:11β,17α,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮(11β,17α,21-trihydroxypregn-4ene-3,20-dione)
典型化学制药工艺
氢化可的松
性质
氢化可的松又名皮质醇,为白色或几乎白色的结晶性粉末,无臭,初无味,随后有持续的苦味,遇光渐变质。熔点212~222℃,熔融时同时分解,不溶于水,几乎不溶于乙醚,微溶于氯仿,能溶于乙醇(1:40)和丙酮(1:80)
典型化学制药工艺
氢化可的松
药理性质
糖皮质激素药物,临床上用作抗炎药,也有保钠排钾作用主要用于抢救危重中毒性感染。
典型化学制药工艺
氢化可的松
制备
环上的取代基对甾环平面都有一定的取向;这种复杂结构使得氢化可的松若用全合成的工艺制备时,反应步骤过长(全合成可的松需要经30多步化学反应),工艺过程很复杂,总收率太低而无工业生所价值。
从天然产物中获取具有上述甾体基本骨架的化合物为原料,再经化学方法进行结构改造而得。
典型化学制药工艺
氢化可的松
生产工艺路线
1. -孕甾二烯-3β-醇-20-酮-3-醋酸酯的制备
2. 16α-17α-环氧黄体酮的制备
3. 17α-羟基黄体酮的制备
4. Δ4-孕甾烯-17α,21-二醇-3,20-二酮的制备
5. 氢化可的松的制备
典型化学制药工艺
氢化可的松
典型化学制药工艺
氢化可的松
薯芋皂素
双烯醇酮醋酸酯
将薯芋皂素、醋酐、冰醋酸投入反应罐内,195~200℃,反应50min,反应毕,冷却,加入冰醋酸,用冰盐水冷却至5℃以下,投入预先配制的氧化剂(由铬酐、醋酸钠和水组成),急剧升温,在60~70℃保温反应20min,加热到90~95℃,冷却后,加水稀释。用环已烷提取,分出水层;有机萃取液减压浓缩至近干,加适量乙醇,再减压蒸馏带尽环已烷,再加乙醇重结晶,甩滤,用乙醇洗涤,干燥,得双烯醇酮醋酸酯精品。 BACK
典型化学制药工艺
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