第二十七章 调血脂药与抗动脉粥样硬化药.doc

第二十七章调血脂药与抗动脉粥样硬化药
基本要求
重点难点
讲授学时
内容提要
1 基本要求[TOP]
掌握①调血脂药与抗动脉粥样硬化药的药物分类;②常用的调血脂药物与抗动脉粥样硬化药;③各代表药的药理作用及应用。
熟悉各类调血脂药与抗动脉粥样硬化药的不良反应。
了解血脂及脂蛋白的分类,了解高脂蛋白血症的分型。
2 重点难点[TOP]
重点
代表药物的药理作用及应用。
难点
调血脂药与抗动脉粥样硬化药的作用机制。
3 讲授学时[TOP]
建议2学时
4 内容提要[TOP]
调血脂药与抗动脉粥样硬化药
(一)调血脂药与抗动脉粥样硬化药分类

(1)主要降低TC和LDL的药物:包括他汀类、胆汁酸结合树脂、酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药。
(2)主要降低TG及VLDL的药物:包括贝特类药物和烟酸。
(3)降低 LP(a)的药物:现已证明烟酸、烟酸戊四醇酯、烟酸生育酚酯、阿西莫司、新霉素及多沙唑嗪等。
:包括普罗布考及维生素E。
:包括n-3型及n-6型多烯脂肪酸。
:包括低分子量肝素和天然类肝素。
(二) 常用调血脂药与抗动脉粥样硬化药

(1)主要降低TC和LDL的药物
他汀类(statins)
常用洛伐他汀(lovastatin)、辛伐他汀(simvastatin)、普伐他汀(pravastatin)、阿伐他汀(atorvastatin)及氟伐他汀(fluvastatin)等。
【作用机制】抑制羟甲基戊二酸甲酰辅酶A,减少内源性胆固醇合成。
【适应证】主要适用于杂合子家族性和非家族性Ⅱa、Ⅱb和Ⅲ型高脂蛋白血症,也可用于2型糖尿病和肾病综合征引起的高胆固醇血症。亦可用于肾病综合征、血管成形术后再狭窄、预防心脑血管急性事件及缓解器官移植后的排异反应和治疗骨质疏松症等。
【禁忌证】孕妇及有活动性肝病(或转氨酶持续升高)者禁用。
【不良反应】大剂量应用时患者偶见胃肠反应、肌痛、皮肤潮红、头痛等暂时性反应;偶见有无症状性转氨酶升高、肌酸磷酸激酶(CPK)升高,停药后即恢复正常;偶有横纹肌溶解症,以辛伐他汀和西立伐他汀(拜斯亭)引起肌病的发病率高。
胆汁酸结合树脂
主要包括考来烯胺(消胆胺,cholestyramine)和考来替泊(降胆宁,colestipol)。
【作用机制】考来烯胺在肠道通过离子交换与胆汁酸结合后发生下列作用:①减少食物中脂类(包括胆固醇)的吸收;②阻滞胆汁酸在肠道的重吸收;③肝内胆固醇经7-α羟化酶的作用转化为胆汁酸;④肝细胞表面LDL受体增加或活性增强;⑤LDL-Ch经受体进入肝细胞,血浆TC和LDL-Ch水平降低。
【适应证】适用于Ⅱa及Ⅱb及家族性杂合子高脂蛋白血症,对纯合子家族性高胆固醇血症无效。
【不良反应】有特殊的臭味和一定的刺激性,少数人用后可能有便秘、腹胀、嗳气和食欲减退等,一般在两周后可消失。
酰基辅酶A胆固醇酰基转移酶抑制药
主要代表药物为甲亚油酰胺(melinamide)。
【适应证】适用于Ⅱ型高脂蛋白血症。
【不良反应】轻微,可有食欲减退或腹泻等。
(2)主要降低TG及VLDL的药物
贝特类(fibrates)
主