第八章抗生素 Antibiotics
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抗生素定义
抗生素是某些微生物的次级代谢产物或合成的类似物,在小剂量的情况下就能对各种病原菌微生物有抑制或杀灭作用,而对宿主不会产生严重的毒性。
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抗生素应用
抑制病原菌的生长——用于治疗细菌感染性疾病。
某些具有抗肿瘤活性——用于肿瘤的化学治疗(博来霉素治疗皮肤癌)。
免疫抑制(环孢菌素A)、刺激植物生长作用(赤霉素)。
不仅用于医疗,而且还应用于农业、畜牧和食品工业方面。
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青霉素、氯霉素、金霉素、土霉素用于农业,如猪的细菌性肺炎。
饲料中加入少量金霉素、土霉素可使幼猪、鸡等生长加快
在动物的肝、肉、脂肪等中残留抗生素
抗生素应用
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来源
生物合成(发酵):微生物新陈代谢,产生抗生素。
化学全合成
半合成方法:通过结构改造,得到半合成抗生素
–增加稳定性
–降低毒副作用
–扩大抗菌谱
–减少耐药性
–改善生物利用度
–提高治疗效力
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使抗生素分解或失去活性
使抗菌的作用的靶点发生改变
细胞特性的改变
细菌产生药泵将进入细胞的抗生素泵出细胞
抗生素的耐药机制
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氨基苷类抗生素
四环素类抗生素
b-内酰胺类抗生素
氯霉素类抗生素
大环内酯类抗生素
第八章抗生素
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第一节β-内酰胺抗生素 β-Lactam Antibiotics
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概述
主要指青霉素类和头孢菌素类。
由于青霉素在使用中发现有性质不稳定、过敏反应、耐药性、抗菌谱窄以及等缺点,因此对其进行结构修饰,得到一系列耐酸、耐酶、广谱的半合成青霉素类药物。
20世纪70年代以来半合成头孢发展迅速。具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、毒性低等特点,在临床上得到了大量的应用。
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