甘草酸二铵肠溶胶囊与多烯磷脂酰胆碱的比较课件.pptx

甘草酸二铵肠溶胶囊与多烯磷脂酰胆碱
常见保肝药物分类
抗炎类药物
肝细胞膜修复保护剂
抗氧化类药物
解毒类药物
利胆类药物
代表药物:多烯磷脂酰胆碱
代表药物:谷胱甘肽、N-乙酰半胱氨酸
代表药物:S-腺苷蛋氨酸、熊脱氧胆酸
代表药物:水飞蓟素类
代表药物:甘草酸二铵肠溶胶囊、异甘草酸镁、
复方甘草酸苷
代表药物
甘草酸类制剂具有类似GC的抗炎作用而无抑制免疫功能的不良反应,可改善肝功能
分子中含有巯基,可从多方面保护肝细胞
保肝药物分类
;22(1):95-104.
甘草酸二铵肠溶胶囊(天晴甘平)与多烯磷脂酰胆碱的比较
比较类别
甘平
多烯磷脂酰胆碱
成份
α-甘草酸+磷脂酰胆碱
多烯磷脂酰胆碱
制剂
肠溶胶囊
胶囊
药物目录
肝病乙类处方药物
OTC
生产商
正大天晴
赛诺菲安万特
保肝机制
强效抗炎+膜修复
膜修复
疗效
优于多烯烃
日治疗费用
约11元
约15元
甘平是性价比更高的口服保肝药
补充丢失磷脂
修复细胞完整结构
修复细胞膜
多烯磷脂酰胆碱治疗肝损伤主要机制——修复肝细胞膜
王浩渊,[J].肝脏,2007,12(4):313-315.
刘梅,[J].肝脏,2006,11(1):43-45.
磷脂酰胆碱对已破坏的肝细胞膜进行生理性修复,使细胞膜的流动性增加,最终使肝功能和酶活力由损伤回复正常
4
脂质复合物技术是制药领域新技术
肠溶胶囊是甘草酸制剂最优的剂型,避免胃酸对甘草酸的破坏,促进肠道的吸收
天晴甘平:α-甘草酸与磷脂的完美结合
第二代
以β体甘草酸为主如:美能、复苷等
30%
第三代
以α体甘草酸为主,如甘利欣
70%±
第四代
纯α体甘草酸制剂
天晴甘美
>%
第一代
甘草酸粗混合物
成分不能确定
β体含量
α体含量
最新一代口服甘草酸
天晴甘平
+磷脂酰胆碱
1948
1988
1993
2004
2005
α-甘草酸含量用于评价甘草酸制剂的优劣
α-甘草酸优于β甘草酸
α-甘草酸抗炎作用更强
因为:
α-甘草酸空间结构导致,其抑制肝脏δ4 -5-β还原酶作用更强
α-甘草酸可以直接与类固醇激素的靶细胞结合,直接发挥抗炎作用; β-甘草酸无法直接作用
李开龙,唐应忠,[J].;21(1):30-32.
α-甘草酸生物利用度更高
注:灌胃给予甘草酸差向异构体后的大鼠体内平均血药浓度-时间
CA(ng/ml)
α-甘草酸
β-甘草酸
磷脂本身为细胞膜组成成分之一,与细胞表面有较强亲和性,可促使α-甘草酸与细胞结合表现促吸收作用,提高生物利用度和药效
-合成药、生化药、;5(17):300.
磷脂:破解口服甘草酸吸收难题

茹仁萍,-α甘草酸及其脂质配位体的生物利用度与抗肝损害作用的比较[J].;23(8):466-468.
μg·h/ ml
甘草酸生物利用度大幅提高后,使天晴甘平拥有强效抗炎保肝作用
补充丢失磷脂
修复细胞完整结构
修复细胞膜
王浩渊,[J].肝脏,2007,12(4):313-315.
刘梅,[J].肝脏,2006,11(1):43-45.
磷脂酰胆碱对已破坏的肝细胞膜进行生理性修复,使细胞膜的流动性增加,最终使肝功能和酶活力由损伤回复正常
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磷脂:公认的肝细胞膜修复作用