2024葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀药学专家共识.pdf

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化,必要时选择降脂药物治疗。(4)如出现高血压相关的临床表现,需及时给予患者指导和必要的降压治疗。(5)如出现尿酸上升相关的临床表现,需及时给予指导并进行检测和降尿酸治疗。(6)如出现转氨酶升高,多数为一过性,,可继续应用,并启动保肝治疗,2周后复查肝功能;,可考虑停药,并及时进行保肝治疗。推荐意见3:多格列艾汀单药及联合二甲双抓治疗T2DM患者,整体:..安全性良好,不良事件发生率与安慰剂类似。6特殊人群、%的药物经代谢消除,少量以原形药物经肾脏排除。研究显示,与对照健康受试者相比,终末期肾病受试者[未进行透析,估算的肾小球滤过率(estimatedglomerulariltra-tionrate,eGFR)eGFR<15ml·(min-173m2)-1服用本品的体内暴露[峰浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC)]无显著差异。田期试验中采用多格列艾汀治疗患者与肾功能相关实验室指标均在正常范围内。基千以上数据,不同程度肾功能不全患者(未进行透析)均可接受多格列艾汀治疗,且无需调整剂量。,轻度肝功能损害受试者(Child-PughA级)多格列艾汀平均AUC和Cmax相对千匹配的对照健康受试者分别升高约18%和20%,研究认为这些差异不具有临床意义。对千中度肝功能损害受试者早发现且纠正,并密切观察。若涌药,无需补服,下一次正常服药即可。多格列艾汀不适用千治疗1型糖尿病糖尿病、酮症酸中毒或高血糖高渗状态。尚无研究显示血液透析能清除多格列艾汀。:..暂无低蛋臼血症患者研究数据,伴低蛋臼血症糖尿病患者用药需密切监测。(Child-PughB级),多格列艾汀的平均AUC和Cmax相对千匹配的对照健康受试者分别升高约83%和18%。中度和重度肝功能损害患者(Child-PughB~C级)不推荐使用。基千以上数据,轻度肝功能损害患者可以使用多格列艾汀,无需调整剂量;中度和重度肝功能损害患者不推荐使用本品。、、多格列艾汀现有临床试验中纳入患者的年龄上限为75岁,未发现多(65~7565格列艾汀在老年岁)与较年轻受试者(岁)中疗效及安全性的差异。现有证据提示年龄对多格列艾汀的药动学不产生具有临床意义的影响,需要在更广泛的临床应用中进行探索。75岁及以下老年患者无需调整剂量。尚未确定多格列艾汀在18岁以下儿童及青少年患者中的安全性和有效性。目前尚未在妊娠期女性中进行临床试验,在妊娠期女性中使用的安全性未知,不推荐孕妇使用。尚不清楚是否会分泌至人乳汁中,不推荐哺乳期使用。:..推荐意见4:不同程度肾功能不全(未进行透析)T2DM患者均可接受多格列艾汀治疗,且不推荐调整剂量。推荐意见5:轻度肝功能损害患者(Child-PughA级)可以使用多格列艾汀,不推荐调整剂量;中度和重度肝功能损害患者(Child-PughB~C级)不推荐使用。推荐意见6:老年患者(75岁)不推荐调整剂量。7用法用量注意事项及药物相互作用、,在临床试验考察的最高剂量为200mg每日两次时,未发生严重低血糖。患者需遵医嘱,千早餐前和晚餐前1h内服用。田期临床试验中,虽然有药物过量报告(剂量均未超过150mg每日两次),但无相关不良事件(adverseevent,AE)和低血糖事件报道。现有数据提示:给药过量并未出现低血糖事件,但仍需及早发现且纠正,并密切观察。若漏药,无需补服,下一次正常服药即可。:..多格列艾汀不适用千治疗1型糖尿病糖尿病酮症酸中毒或高血糖高、渗状态。尚无研究显示血液透析能清除多格列艾汀。暂无低蛋白血症患者研究数据,伴低蛋白血症糖尿病患者用药需密切监测。、议调整剂量,与艾司奥美拉陛合用时不建议调整剂量。CYP3A4诱导剂会降低多格列艾汀暴霜量,与CYP3A4诱导剂(如苯妥英利福平和卡马西平)合用应谨慎。CYP3A4强效或中效抑制剂会增、加多格列艾汀的暴露量,与强效或中效CYP3A4抑制剂(如酮康挫阿扎、那韦克拉霉素苟地那韦伊曲康眭奈法挫酮奈非那韦利托那韦、、、、、沙奎那韦泰利霉素和葡萄抽汁)合用应谨慎。、推荐意见7:患者如漏药,不推荐补服,下一剂正常服用。推荐意见8:多格列艾汀与二甲双肌西格列汀和恩格列净等降糖药、物合用无需调整剂量,与质子泵抑制剂(艾司奥美拉晊)合用时不推荐调整剂量。推荐意见9:多格列艾汀与CYP3A4诱导剂CYP3A4强效或中效抑、:..制剂合用应谨慎。8总结与展望、葡萄糖激酶激活剂多格列艾汀是一种新型作用机制的口服降糖药物,可改善糖尿病患者受损的GK功能和活性,重塑血糖稳态的自主调节。现有证据显示多格列艾汀可提高胰岛HOMA2-胰岛素早相分泌指数和葡、萄糖处置指数,降低胰岛素抵抗指数,增加GLP-1水平等获益,在T2DM患者中具有良好的有效性与安全性。目前,尚无针对多格列艾汀的真实世界研究证据。未来就多格列艾汀在血糖稳态改善B细胞功能降糖治疗长期获益合并其他慢性疾病的、、、使用效果及安全性等方面开展进一步的临床研究。研究证实多格列艾汀与其他降糖药物联合使用具有协同作用但多格列艾汀与包括GLP-1受体激动剂胰岛素等在内的降糖药物联合用药的实际临床效果和安全性尚待进、一步探索,以望为其临床合理使用提供更全面的证据支持,以造福糖尿病患者。