基于C-H活化合成氮杂环功能小分子及天然产物的研究综述报告.docx

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氮杂环是含氮的芳香环，具有广泛的生物活性和药理活性。因此，合成氮杂环功能小分子及天然产物一直是有机合成领域的研究热点之一。C-H活化作为一种重要的反应策略，可以直接利用较为常见的C-H键实现分子转化，为氮杂环的合成提供了新的方法和思路。本文将综述近年来基于C-H活化合成氮杂环功能小分子及天然产物的研究进展。
C-H活化合成氮杂环功能小分子的方法主要可以分为烃基、芳基和烷基的C-H活化。以芳基的C-H活化为例，近年来，多种过渡金属及有机催化剂被研究用于芳基C-H活化合成氮杂环功能化合物的反应。其中，钼催化的C-H活化反应在芳基上引入氨基基团是一种常见的策略。钼酸盐催化的芳基C-H活化反应通过C-H键的活化将芳烃底物与氨酸衍生物反应得到相应的氨基芳香化合物。此外，负离子催化剂也被广泛应用于芳基C-H活化反应中。以氟硼酸为催化剂的体系中，底物通过与硼酸形成络合物，在高温条件下进行C-H活化反应，合成出具有药理活性的氨基芳香化合物。
除了芳基C-H活化，烃基C-H活化也是合成氮杂环的重要方法。铍催化的氮杂环化合物合成是一种基于烃基C-H活化的策略。研究表明，铍催化的氮气活化反应中，分子内的环状碳链可以通过C-H活化与其他底物反应，形成氮杂环化合物。此外，金属有机催化剂也被用于烃基C-H活化合成氮杂环化合物的反应中。以环己烷为底物，通过C-H活化，可以合成4-羧基吡啶。
在天然产物的合成中，C-H活化合成氮杂环也起到了重要的作用。例如，马钱子碱是一种具有广谱抗肿瘤活性的天然化合物。近年来，研究者们通过C-H活化合成方法，成功合成了马钱子碱及其衍生物。通过芳基C-H活化合成马钱子碱存在的瓶颈问题，即在化合物中稳定自由基的形成。研究者们通过引入稳定的几何约束结构，如环戊烷等，成功解决了这个问题。
综上所述，基于C-H活化合成氮杂环功能小分子及天然产物是一种高效、环境友好且具有重要意义的合成策略。随着研究的深入，相信这一领域将会有更多新的反应方法和策略被发现，并广泛应用于药物化学和有机合成领域。