吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统的研制综述报告.docx

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吲哚美辛（indomethacin）是一种非甾体抗炎药，具有镇痛、消炎和退热等作用。然而，吲哚美辛使用过程中可能会引起胃肠道损伤和肝肾损伤等不良反应。因此，将其合理地载药、靶向给药，可以提高药物治疗效果，降低不良反应。本文将对吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统的研制进行综述。
一、酶触型靶向给药系统
酶触型靶向给药系统是一种将药物载入具有靶向特异性的载体中，通过靶向识别，释放药物到靶位点的给药系统。其优点在于能够提高药物的特异性和生物利用度，减少药物的不良反应。其中，酶触型靶向给药系统则是一种以酶为介质的靶向给药技术。
酶触型靶向给药系统基于生物酶在特异性靶位点具有高度的识别特性，将药物和酶前体共同包含在载体中。当载体运输到靶位点后，被特异性的酶识别，酶前体被酶水解而释放药物到靶位点，从而实现药物的靶向释放。这种酶触型靶向给药系统不仅能够实现药物的精准靶向，而且可以避免药物在非靶位点的过早损失。
二、吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统
吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统是一种针对肠道疾病设计的靶向给药系统，其中载体使用了乳酸菌细胞（Lactobacillus acidophilus）包埋染色体（chromosome-encoded）的表达系统。国内外多个研究小组对该给药系统进行了研究，设计了各种基于酶触型的靶向策略，目的是提高吲哚美辛在结肠中的靶向性和生物利用度，减少不良反应。
该系统的具体研究重点分为以下几个方面：

针对肠道靶向性，研究人员需要考虑细胞透过性及吲哚美辛在肠道扩散率。在此基础上，设计了两个表达目的基因：（1）hIL-10的合成可以抑制肠道炎症和降低肠道黏膜的通透性；（2）MALP-2分子所携带的HLY组份可以让负载吲哚美辛的脂质体穿透肠道上皮细胞并转运至肠道内侧。

为了提高吲哚美辛在肠道中的保留时间，研究人员采用了多组分缓释策略。将吲哚美辛载入聚乙烯醇-琥珀酸盐缓释体中，使吲哚美辛缓慢释放，从而延长药物作用时间，提高药效。

针对口服易行性，研究人员设计了口服制剂，并将吲哚美辛载入脂质体中，利用肠道吸收的优势，同时减少了副作用和局部刺激。具体来说，载药脂质体利用细胞负荷以及近端侵蚀膜的特性，实现了药物的精准释放，从而减少了副作用。

为了提高吲哚美辛的半衰期和其在肠道中的稳定性，研究人员针对吲哚美辛进行了化学修饰，将吲哚美辛联结到高于pH 7的二羧基中，并添加磷酸酯类化合物（phosphate ester compounds）进行处理。由此，可以有效地提高吲哚美辛的生物利用度和保护性，减少了对胃肠道的刺激。

进行了体外抑制试验，研究人员证实该系统可以在表皮细胞中有效抑制COX-2和NF-kB基因的表达。这意味着吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统可能具有抗肉芽肿炎的作用。
三、总结
吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统是一种能够具体靶向肠道，释放药物，提高药效，减少副作用的靶向给药技术。在该技术的研究过程中，研究人员使用了多种策略，包括细胞透过性及口服制剂研究、多组分缓释、化学修饰和体外抑制试验。然而，吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统还存在一些问题，如生产成本高等。因此，还需要更多的研究来优化吲哚美辛酶触型结肠靶向多单元给药系统，提高其成熟度，使其在临床应用中发挥更大的作用。