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演讲人姓名
202X
基本概念
核酸与核苷类药物是指具有药用价值的核酸、核苷酸、核苷或者碱基
天然的、类似物、衍生物及其聚合物
作用:
影响生物的蛋白质合成和脂肪、糖类的代谢
恢复正常代谢或干扰某些异常代谢
用途:放射病、血小板减少症、白细胞减少症、急慢性肝炎、心血管疾病和肌肉萎缩、肿瘤、病毒病
第一节 概述
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胰、肠核苷酸酶
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核苷酶
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胰核酸酶
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核酸是一种多聚体大分子,它的组成单元是核苷酸,将核苷酸中的磷酸基团去掉,剩余部分称核苷,核苷进一步分解可生成戊糖和碱基。
嘌呤核苷酸
GMP
AMP
嘧啶核苷酸的结构
核酸类药物分类——具有天然结构的核酸类物质
这些药物多数是生物体自身能够合成的物质,在具有一定临床功能的前提下,毒副作用小,它们的生产基本上都可以经微生物发酵或从生物资源中提取。
如:ATP、GTP、CTP、UTP、IMP、CoA、CoI(NAD+) 、CoII(NADP+) 。
临床上广泛用于放射病、血小板减少症、白细胞减少症、急慢性肝炎、心血管疾病和肌肉萎缩等的治疗。
这类药物有助于改善物质代谢和能量平衡,修复受损组织,促使缺氧组织恢复正常生理机能。
肌苷(IMP):用于急慢性肝炎、肝硬化、白细胞减少、血小板减少等。
ATP:用于心肌炎、心肌梗死、心力衰竭、及动脉或冠状动脉硬化、肝炎等的治疗或辅助治疗。
核酸类药物分类——自然结构核酸类物质的类似物和聚合物
它们是当今人类治疗病毒、肿瘤、艾滋病的重要药物,也是产生干扰素、免疫抑制剂的临床药物。
主要有叠氮胸苷、阿糖腺苷、阿糖胞苷、聚肌胞等。
他莫昔芬扰雌激素的某些活动,.
二 、核苷酸的生产方法
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酶解法及碱水解法制备核苷酸
01
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酶解法制备脱氧核苷酸
02
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桔青霉产生5`-磷酸二脂酶
03
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红酵母产生3`-磷酸二脂酶
04
酶解法制备戊糖核苷酸
我国从60年代开始使用核酸酶P1降解核糖核酸生产单核苷酸,日本年产呈味核苷酸(肌苷酸和鸟苷酸)3000吨,其中60%是使用酶解法生产的。
酶解法生产5‘-单核苷酸工艺流程
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