氟喹诺酮药物的合成技术.ppt

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李志裕
2005年3月10日
演讲人姓名
一、简介
上世纪七十年代末发现诺氟沙星[1]后，氟喹诺酮药物得到迅速发展，已成为临床上常用的抗菌药物之一，它们抗菌谱广，除对革兰氏阴性菌有作用外，抗菌谱扩大到金葡菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌等革兰氏阳性菌，衣原体，支原体，军团菌及结核杆菌等，但以抗革兰氏阴性菌特别是肠杆菌科的作用最强。
氟喹诺酮药物口服吸收良好，半衰期长，生物利用度大多在80%以上，口服给药和静脉给药的剂量一致，使用方便，价格便宜。在抗感染药物市场中，已成为继头孢类和青霉素类的第三大类常用药物，约占有20~25%的市场份额。2000年全世界氟喹诺酮药物的销售额超过80亿美元。环丙沙星于1986年上市后，从1992~2003年连续12年，每年市场销售额都超过10亿美元，2001年美国受炭疽菌袭击时，它是FDA推荐的主要治疗药物，2002年销售17多亿美元，创历史最高记录。在国内市场，左氧氟沙星是2002年和2003年的第一畅销药物。
氟喹诺酮药物的结构
1984年上市
1985年上市
1989年上市
1986年上市
D
C
A
B
1992年上市
1986年上市
1990年上市
1993年上市
D
C
A
B
加替沙星（Gatifloxacin，8-1i）
01
莫西沙星（Moxifloxacin，8-1j）
02
巴洛沙星（Balofloxacin，8-1k）
03
吉米沙星（Gemifloxacin，8-1l）
04
1999年上市
05
1999年上市
06
2002年上市
07
2003年上市
08
添加标题
8-1m替马沙星1991年上市，1992年撤消
添加标题
8-1n曲伐沙星1997年上市，1999年撤消
添加标题
8-1o格雷沙星1997年上市，1999年撤消
8-1p二氟沙星作为兽药上市
8-1q沙拉沙星作为兽药上市
8-1t奥比沙星作为兽药上市
8-1r达诺沙星作为兽药上市
8-1s恩氟沙星作为兽药上市
氧氟沙星（Ofloxacin，8-2a）
01
芦氟沙星（Rufloxacin，8-2b）
02
那氟沙星（Nadifloxacin，8-2c）
03
左氧氟沙星（Levofloxacin，8-2d）
04
1985年上市
05
1992年上市
06
1993年上市
07
1993年上市
08