注射用头孢孟多酯钠.doc

注射用头孢孟多酯钠说明书
【药品名称】
通用名:注射用头孢孟多酯钠
曾用名:
商品名:
英文名:Cefamandole Nafate for Injection
汉语拼音:Zhusheyong Toubaomengduozhina
本品主要成分为头孢孟多酯钠,其化学名为7-D-(2-甲酰氧苯乙酰胺)-3-[(1-甲基-1H-四唑-5基)硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸钠盐。
其化学结构式:
分子式:C19H17N6Na O6S2
分子量:
【性状】
本品为白色或类白色结晶粉末;无臭,味微苦,有引湿性。
【药理毒理】
本品为第二代头孢菌素类抗生素。头孢孟多酯钠的抗菌活性仅为头孢孟多的1/5~l/10,头孢孟多酯钠进入体内迅速水解为头孢孟多,所以两者在体内的抗菌作用基本相同。头孢孟多对多数革兰阳性球菌有较强的抗菌作用,其活性与头孢噻吩和头孢唑林相仿,肠球菌属和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌对本品耐药。本品对白喉杆菌和革兰阳性厌氧菌(厌氧球菌和梭状芽孢杆菌)均有良好作用,对大肠埃希菌、奇异变形杆菌、肺炎克雷伯菌和流感嗜血杆菌的活性较头孢噻吩和头孢唑林为强,部分产气肠杆菌、吲哚阳性变形杆菌和普鲁威登菌均对本品敏感。伤寒沙门菌、志贺菌属、淋病奈瑟菌和脑膜炎奈瑟菌对本品也甚敏感,对脆弱拟杆菌的抗菌作用差。沙雷菌属、产碱杆菌属、不动杆菌属和铜绿假单胞菌对本品耐药。
其作用机制为与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBPs)结合,使转肽酶酰化,抑制细菌中隔和细胞壁的合成,影响细胞壁粘肽成分的交叉连结,使细胞分裂和生长受到抑制,细菌形态变长,最后溶解和死亡。
【药代动力学】
本品经肌内或静脉给药在体内迅速水解为头孢孟多。肌内注射头孢孟多1g(即注射相当于1g头孢孟多的头孢孟多酯钠,下同),血药峰浓度(Cmax)于1小时后达到,, 。静脉注射和静脉滴注(滴注时间1小时) mg/,15分钟后皆约下降一半,4小时后仅有微量,/L。
头孢孟多的分布容积(Vd)。动物注射本品后,药物迅速分布于全身各组织器官中,心、肺、肝、脾、胃、肠、生殖器官等脏器中的浓度为血药浓度的8%~24%,肾、胆汁和尿中的药物浓度分别为血药浓度的2倍、。胆汁中浓度为141~325mg/L,腹水、~25mg/L。当脑膜有炎症时,本品可透过血-脑脊液屏障,其脑脊液中浓度与蛋白量有关。细菌性脑膜炎病人按体重静脉注射33mg/kg,脑脊液蛋白低于或高于100mg/ml时,药物浓度分别为0~~。蛋白结合率为78%。
正常成人肌内注射和静脉给药的血消除半衰期(t1/2b)~。肾功能中度和重度减退病人的血消除半衰期(t1/2b)分别延长至3小时和10小时以上。本品在体内不代谢,经肾小球滤过和肾小管分泌,自尿中以原形排出。肌内注射1g后0~3小时的尿药浓度在3000mg/L以上,24小时的排出量为61%。静脉给药后24小时的尿排泄量为70%~90%。少量(%)可经胆汁中排泄,胆汁中可达有效治疗