硫酸小诺霉素注射液.doc

硫酸小诺霉素注射液说明书
【药品名称】
通用名:硫酸小诺霉素注射液
商品名:
英文名:Micronomicin Sulfate Injection
汉语拼音:Liusuan Xiaonuomeisu Zhusheye
本品主要成分为硫酸小诺霉素,其化学名为O-2-氨基-2、3、4、5-四脱氧-5-(甲基氨基)-2-d-赤型-己糖吡喃基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲基氨基)-b-L-阿拉伯吡喃糖基-(1→6)-2-脱氧- d -链霉胺硫酸盐。
其化学结构式为:
分子式:C20H41N5O7·5/2H2SO4
分子量:
【性状】
本品为无色或几乎无色的澄明液体。
【药理毒理】
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本品为氨基糖苷类抗生素。抗菌谱与庆大霉素相似,对大肠埃希菌、产气杆菌、克雷白杆菌、奇异变形杆菌、某些吲哚阳性变形杆菌、铜绿假单胞菌、某些奈瑟菌、某些无色素沙雷杆菌和志贺菌等革兰阴性菌有抗菌作用。革兰阳性菌中,金黄色葡萄球菌(包括产
b内酰胺酶株)对本品敏感;链球菌(包括化脓性链球菌、肺炎球菌、粪链球菌等)均对本品耐药。厌氧菌(拟杆菌属)、结核杆菌、立克次体、病毒和真菌亦对本品耐药。本品对细菌产生的氨基糖苷乙酰转移酶AAC(6’)稳定,故对因产生该酶而对卡那霉素、庆大霉素、阿米卡星、核糖霉素等耐药的细菌仍有抗菌活性。~。
本品的作用机制是与细菌核糖体30S亚单位结合,抑制细菌蛋白质的合成。
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急性毒性:静脉注射本品的半数致死量(LD50),肌内注射的LD50为286± mg/kg。
慢性毒性:以雄性健康Wistar大鼠(体重为200±20g)进行实验,结果表明,即使肌内大剂量注射本品(156 mg/kg),连续30天,动物均可存活;虽在注射后7~10天,动物有时出现萎靡、食欲不振等情况,但注射后期反应好转,停药后活动恢复正常。
肾、耳毒性:南京医学院药理教研室的研究结果表明,本品的肾脏毒性较轻微,大剂量(156 mg/kg)给药时,仅见肾上皮细胞有较明显的空泡变性,其他无特殊病变,豚鼠(10只)应用本品后,听力与前庭功能均无变化,处死动物后作耳蜗铺片,7只豚鼠耳蜗毛细胞完全正常,另外3只仅有少数耳蜗毛细胞坏死(分别为10,10,17个)。
【药代动力学】
本品肌内注射吸收良好。肌内注射本品60mg和120mg,血药峰浓度(Cmax)±±,达峰时间(tmax),血消除半衰期(t1/2b)。以60mg/小时恒速滴注本品, mg/L,血药峰浓度(Cmax)(滴注完毕时)± mg/L,血消除半衰期(t1/2b)。本品吸收后广泛分布于各种体液和组织中,但在胆汁中浓度低。本品主要随尿排泄,给药后6~8小时,给药量的60~70%被排泄,肾功能减退时,尿中排泄量减低。本品可进入胎儿脐带和羊水中,但浓度仅为母体浓度的二分之一;乳汁中的浓度约为母体浓度的15%。尿中未发现有活性的代谢物。
【适应症】
本品主要用于大肠埃