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青霉素类抗生素
目录
一、青霉素的简介
分子结构
抗菌机制
抗菌谱
临床应用
耐药机制
不良反应及防治
注意事项
药物相互作用
目录
天然青霉素:青霉素V、青霉素G
半
合
成
青
霉
素
耐酶青霉素:甲氧西林、苯唑西林
广谱青霉素:氨苄西林、阿莫西林
抗铜绿假单胞菌青霉素:哌拉西林、羟苄西林
主要作用于G-菌:美西林、替莫西林
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二、青霉素的分类及其代表药物
青霉素类抗生素
4
β-内酰胺类抗生素
青霉素类抗生素
抗
菌
机
制
临
床
应
用
耐
药
机
制
抗
菌
谱
不
良
反
应
及
防
治
注
意
事
项
分
子
结
构
药
物
相
互
作
用
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一、青霉素的简介
青霉素
分子结构
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侧链
母核
A
B
+噻唑环
= β-内酰胺环
6-APA
作用于青霉素结合蛋白(PBPS)
青霉素
抗菌机制
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抑制细菌细胞壁合成
菌体失去渗透屏障而膨胀、裂解
在自溶酶激活影响下,细菌破裂溶解死亡。
大多数G+球菌如溶血性链球菌、肺炎球菌、草绿色链球菌、敏感金黄色葡萄球菌、多数表皮金葡菌等
G+杆菌白喉杆菌、炭疽杆菌、破伤风杆菌
G-球菌脑膜炎奈瑟菌、敏感淋病奈瑟菌
其他:少数G-杆菌、螺旋体、放线杆菌(如梅毒、钩端、回归热、牛放线杆菌等)
抗菌谱
青霉素
8
链葡螺放白肺炭
廉颇落荒白灰滩
临床应用
:咽炎、扁桃体炎、猩红热、丹毒、蜂窝组织炎、心内膜炎等。
青霉素
9
:大叶性肺炎、脓胸、支气管炎等。
(常需特大剂量静滴才能有效)。
。
。
、钩端螺旋体病、梅毒、回归热的治疗。
7. 白喉、破伤风、气性坏疽和流产后产气荚膜梭菌所致的败血症的治疗。但必须与抗毒素血清合用以中和细菌的外毒素
耐药机制
。
青霉素
10
产生水解酶
改变PBPs
靶点
1
2
3
改变菌膜
通透性
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