兰色洛铂基础知识.ppt

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德国原研一类新药专利保护国家医保
注射用洛铂
海南长安国际制药
高效低毒不交叉耐药
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一、铂类配合物的研发历程
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顺铂
1845年,意大利化学家佩纶(Michel Peyrone)合成
1893年,配位化学创始人维尔纳(Alfred Werner)解析
cis-diamminedichloroplatinum(II)
cisDDP
trans-diamminedichloroplatinum(II)
trans-DDP
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发现“惰性铂电极能抑制大肠杆菌分裂”
发现了第一个具有抗肿瘤活性的金属配合物
t Rosenberg, PhD..
Rosenberg B,Vaneamp L Krigas T. plexes. J Nature,1965,205:698
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1974年,当时顺铂疗效已被肯定,但由于其严重肾毒性,使临床研究一度停顿下来。1976年,发现使用利尿剂可以大大缓解肾毒性,才将顺铂的临床研究向前推进了一步。
第二次是在一段时间内,顺铂的应用被局限在睾丸肿瘤,卵巢癌等少数几个癌种之中。1976年开始的顺铂与其它药物(5-Fu等)联合治疗中晚期肿瘤的研究,发现顺铂与其它抗癌药物有很好的协同作用,不但提高了对已有肿瘤的反应率而且可以扩大抗癌谱,因而巩固了顺铂在临床中的地位。
第三次是顺铂投入市场中,碰到的最大问题是使用顺铂后引起的恶心呕吐。为此许多患者拒绝使用顺铂,使其临床应用在80年代初期一度出现徘徊。此后,昂丹司琼的出现使顺铂在癌症化疗中的地位更加巩固。
顺铂不顺
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已上市的铂类配合物
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洛铂的引进、消化吸收、再创新
德国ASTA Medica 原研;
2004年9月海南长安国际制药成功转化了洛铂在中国的知识产权, 获得独家生产经营专利()和一类新药证书;
2005年3月建成洛铂冻干粉针生产线,通过国家GMP认证;
2005年9月获SFDA生产批件,50mg规格上市;
2007年4月被遴选为国家十一五“863计划”重点科技攻关项目;
2008年3月获SFDA补充申请生产批件,10mg规格上市;
2008年10月获SFDA扩大适应症临床研究批件;
2009年11月被遴选为国家医保产品;
2011年3月“863计划”课题通过科技部
验收(结题)
2011年12月被遴选为贵州省重大科技专项;
2012年9月被遴选为国家十二五重点科技
攻关项目。
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注射用洛铂
通用名:洛铂
英文名:Lobaplatin,LBP
曾用名:D-19466,乐铂,络铂
化学名:1,2 - 二氨甲基-环丁烷-乳酸合铂
, et al. Journal of Chromatography B,1996,675,107-111.
Voegeli R,et al. J Cancer ;1990,116,419-422.
, et al. Drugs of future,1992,17(10):883-886.
铂类抗肿瘤药发展历程
cisplatin
carbplatin
nedaplatin
oxaliplatin
lobaplatin
sunplatin
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