注射用头孢拉定.doc

注射用头孢拉定
通用名
注射用头孢拉定
曾用名
 
英文名
CEFRADINE FOR INJECTION
拼音名
ZHUSHEYONG TOUBAO LADING
药品类别
头孢菌素及碳青霉烯类
性状
本品为头孢拉定加适量助溶剂制成的无菌粉末,呈白色或类白色。
药理毒理
本品为第一代头孢菌素,对不产青霉素酶和产青霉素酶金葡菌、凝固酶阴性葡萄球菌、A组溶血性链球菌、肺炎链球菌和草绿色链球菌等革兰阳性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厌氧革兰阳性菌对本品多敏感,脆弱拟杆菌对本品呈现耐药。耐甲氧西林葡萄球菌属、肠球菌属对本品耐药。本品对革兰阳性菌与革兰阴性菌的作用与头孢氨苄相似。本品对淋球菌有一定作用,对产酶淋球菌也具活性;对流感嗜血杆菌的活性较差。
药代动力学
,(Cmax)于给药后1~ 2小时到达。肌内注射吸收较口服为差,但血药浓度维持较久。血消除半衰期(t1/2?)~1小时。本品在组织体液中分布良好。肝组织中的浓度与血清浓度相等。在心肌、子宫、肺、前列腺和骨组织中皆可获有效浓度。脑脊液中药物浓度仅为同期血药浓度的8%~12%。本品可透过血-胎盘屏障进入胎儿血循环,少量经乳汁排出。血清蛋白结合率为6%~10%。静脉给药后6小时尿中累积排出量为给药量的90%以上;肌内注射后6小时尿中累积排出给药量的66%。尿中浓度甚高,多可超过1000mg/L。少量本品可自胆汁排泄,后者的浓度可为血清浓度的4倍。本品在体内很少代谢,能为血液透析和腹膜透析清除。丙磺舒可减少本品经肾排泄。
适应症
适用于敏感菌所致的急性咽炎、扁桃体炎、中耳炎、支气管炎和肺炎等呼吸道感染、泌尿生殖道感染及皮肤软组织感染等。
用法用量
静脉滴注、静脉注射或肌内注射,成人,~,每6小时1次,一日最高剂量为8g。儿童(1周岁以上)~25mg/kg,每6小时1次。肌酐清除率大于20ml/min、5~20ml/min或小于5ml/min 时,、。配制肌内注射用药时,,须作深部肌内注射。配制静脉注射液时,将至少10ml注射用水或5%。于5分钟内注射完毕。配制静脉滴注液时, 装瓶内,然后再以氯化钠注射液或5%葡萄糖液作进一步稀释。
不良反应
本品不良反应较轻,发生率也较低,约6%。恶心、呕吐、腹泻、上腹部不适等胃肠道反应较为常见。药疹发生率约 1%~3%,伪膜性肠炎、嗜酸粒细胞增多、直接Coombs试验阳性反应、周围血象白细胞及中性粒细胞减少等见于个别患者。少数患者可出现暂时性血尿素氮升高,血清氨基转移酶、血清碱性磷酸酶一过性升高。本品肌内注射疼痛明显,静脉注射后有发生静脉炎的报道。
禁忌症
对头孢菌素过敏者及有青霉素过敏性休克或即刻反应史者禁用本品。
注意事项
、青霉素类及其他药物过敏史,有青霉素类药物过敏性休克史者不可应用本品,其他患者应用本品时必须注意头孢菌素类与青霉素类存在交叉过敏反应的机会约有5%~7%,