芮达与维思通异同.ppt

帕利哌酮缓释片与速释利培酮异同
1
西安杨森制药有限公司
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2
若干基础和临床研究发现两者存在许多不同之处
中国使用10余年,疗效可靠,性价比高,是使用患者最多的新型抗精神病药
利培酮(维思通)
分子和剂型的双重更新
帕利哌酮缓释剂
3
两种分子受体亲和力的异同
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive Drug Screening Program database (), and references therein
JA Gray and BL Roth Molecular Psychiatry (2007) 12, 904–922
受体
利培酮
帕利哌酮
D1
244
41
D2


D3
8

D4

54
D5
290
29
5-HT1A
423
617
5-HT2A


5-HT2C
12
48
5-HT5A
206
278
5-HT6
2057
2414
5-HT7


1A
5

2A
151

M1
> 10,000
> 10,000
M2
> 10,000
> 10,000
M3
> 10,000
> 10,000
M4
> 10,000
> 10,000
M5
> 10,000
> 10,000
H1
20
19
H2
120
121
帕利哌酮阻断α2受体促进NE和5-HT的释放
Averaged from cloned human receptor data from the Psychoactive
Drug Screening Program database (), and references therein
Stahl SM, Stahl’s Essential Psychopharmacology 3rd Ed. 2008 Page 560
帕利哌酮缓释片显著改善睡眠结构
Luthringer et al. Int Clin Psychopharmacol. 2007 Sep;22(5):299-308.
总睡眠时间(min)
睡眠潜伏期(min)
入睡后觉醒的次数
10
Drememcov E, Mansari ME, Blier P (2007) Psychopharmacology 194:63-72
空白对照 X 14 天微泵输注水
利培酮 X 14天皮下注射
帕利哌酮 X 14 天皮下注射
峰电位/10 秒
mm
mm
mm
7 mm
mm
mm

mm
mm
mm
7 mm
背侧缝隙核5HT神经元放电的差异
峰电位/10 秒
峰电位/10 秒