20解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药.pptx

20解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药_1
第二十章解热镇痛抗炎药、抗风湿病药与抗痛风药
2
学习要求
、作用机制、体内过程、临床应用、用药原则以及不良反应。
。

3
第一节解热镇痛抗炎药
4
解热镇痛抗炎药:一类具有解热、镇痛作用,绝大多数还兼有抗炎、抗风湿作用的药物。
又称为非甾体抗炎药(non-steroidal and anti-inflammatory drugs, NSAIDs)
定义
5
应用现状
目前已有百余个品种上市,成为全球最畅销的药物。据统计,全世界每天约有3000万人服用NSAIDs ,每年开出5亿个NSAIDs处方。
在中国约占门诊总人数的1/5~1/4的病人应用NSAIDs,其销量仅次于抗感染药,位居第二,NSAIDs是临床医师特别是骨科大夫使用最多的药物之一。
7
NSAIDs共同作用机制
NSAIDs解热、镇痛、抗炎作用的共同机制:抑制花生四烯酸代谢过程中的环氧酶(COX),使前列腺素(PGs)的合成减少。
前列腺素广泛存在于人和哺乳动物的各种重要组织和体液中(如血管、胃、肾等),参与多种体内功能的调节。
8
膜磷脂
花生四烯酸
COX-1
(固有型)
前列腺素
(组织保护作用)
COX-2
(诱导型)
前列腺素(炎症介质)
炎症反应
疼痛
发热
白三烯
支气管收缩
抑制剂
NSAIDs(non- COX-2)
Asprin
诱导物
细胞因子
生长因子
诱导物
白介素
肿瘤坏死因子
抑制剂
COX-2抑制剂
NSAIDs(non- COX-2)
Asprin
COX-1:环氧酶-1
COX-2:环氧酶-2
磷脂酶A2
9
环氧合酶的生理学和病理学意义
COX-1
COX-2
环氧合酶亚型
固有型
诱导型
来源
绝大多数组织
炎症反应细胞为主
生成条件
自然存在
刺激后诱导生成
主要生理功能
保护胃粘膜
调节血小板功能
调节肾功能等
细胞间信号转导
骨骼肌细胞生长等
病理学
损伤早期的疼痛、风湿病
炎症反应、促进癌变和转移
10
环氧合酶(COX)类型与作用
COX有COX-1和COX-2至少两种同工酶。
抑制COX-2使PGs生成减少,产生解热镇痛抗炎作用。
抑制COX-1导致生理性PGs生成减少而引起胃肠道反应、肾功能异常等毒副作用。