化痰祛痰药——氨溴索与溴己新ppt.pptx

化学结构对比
氨溴索比溴己新多了一个羟基、少了一个甲基。是溴己新的活性代谢物(即溴己新在体内代谢成氨溴索),作用比溴己新强
溴已新
分子式:分子量:
【成份】本品主要成份为盐酸溴己新
化学名称:N-甲基-N-环己基-2-氨基-3,5-二溴笨甲胺盐酸盐
氨溴索
分子式:C13H18Br2N2O·HCl
分子量:
【成份】本品主要成份为盐酸氨溴索
化学名称:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐
化学结构式:
药代动力学对比
溴己新
氨溴索
吸收迅速完全
吸收迅速完全
1小时血药浓度达峰值
-3小时达峰值
在肝脏中广泛代谢
主要在肝脏代谢
代谢产物主要为氨溴索以及其他10余种代谢物
代谢物为溴邻氨基苯甲酸

半衰期约为7-12小时
用药后的24小时内和5日内,经尿液排出的药量大约为用量的70%和88%
口服给药后72小时约70%经尿排泄。
其中大部分为代谢物形式,仅少量为原型。另有少许经粪便排出。
主要分布于肺、肝、肾,血浆蛋白结合率为90%。生物利用度约为70-80%,90%由肾脏清除
氨溴索为溴己新在体内的代谢产物
氨溴索达峰时间更短,持续时间更长
从代谢及结构上比较
溴己新在体内较易代谢成氨溴索顺式异构体,但其半衰期短,血药浓度下降很快
而反式异构体的血药浓度维持的时间较长
氨溴索即为反式异构体
化学名称:反式-4-[(2-氨基-3,5-二溴苄基)氨基]环己醇盐酸盐
氨溴索为溴己新在人体内的代谢产物,作用比溴己新强。
LC-MS/MS 同时测定愈创甘油醚、溴己新和氨溴索及人体药动学中的应用
葛庆华等(上海医药工业研究院)中国药学杂志2009 年7月第44 卷第13 期
不良反应对比
溴己新
氨溴索
:偶有头痛、头昏、
恶心、呕吐、胃部不适、腹痛、腹泻,减量或停药后可消失。
可有血清转氨酶一过性升高的现象
严重的不良反应:皮疹、遗尿。
本品通常能很好耐受。轻微的上消化道不良反应曾有报道(主要为胃部灼热、消化不良和偶尔出现的恶心、呕吐等)
过敏反应极少出现,主要为皮疹。(极少病例报道出现严重的急性过敏性反应,但其与盐酸氨溴索的相关性尚不能肯定,这类病人通常对其他物质亦产生过敏。)
氨溴索不良反应更少,更安全
注意事项对比
溴己新
氨溴索
。。
(1)本品(),因为pH值增加会导致产生本品游离碱沉淀。
(2)请保存于儿童伸手不能触及处。
溴己新与碱性药液同样不能混合使用
溴己新可刺激胃粘膜反射性地引起呼吸道腺体分泌增加,稀释痰液。所以肝功能不全、胃炎或胃溃疡患者慎用。
氨溴索安全性更高
孕妇及哺乳期妇女用药比较
溴己新
氨溴索
尚不明确。故孕妇及哺乳期妇女慎用。
临床前试验及用于妊娠28周后的大量的临床经验显示,对妊娠没有不良影响。
但妊娠期间,特别是妊娠前三个月应慎用药物。
药物可进入乳汁,但治疗剂量对婴儿应无影响。
氨溴索对妊娠28周后无不良影响
使用更安全
有明确儿童使用剂量
溴己新
氨溴索
静脉滴注:%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,一次4mg(1支),一日8~12mg(2~3支)。
预防治疗:
成人及12岁以上儿童:每天2-3次,每次15mg,慢速静脉注射;严重病例可以增至每次30mg。
6-12岁儿童:每天2-3次,每次15mg。
2-6岁儿童:每天3次,。
2岁以下儿童:每天2次,。
均为慢速静脉注射。
婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗:
每日用药总量以婴儿体重计算,30mg/kg,分4次给药。应使用注射器泵给药,静脉注射时间至少5分钟。
本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉点滴使用。
氨溴索有明确儿童使用剂量
溴己新儿童用量不明确
使用途径比较
溴己新
氨溴索
静脉滴注:%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液稀释后静脉滴注,一次4mg(1支),一日8~12mg(2~3支)。
预防治疗:
成人及12岁以上儿童:每天2-3次,每次15mg,慢速静脉注射;严重病例可以增至每次30mg。
6-12岁儿童:每天2-3次,每次15mg。
2-6岁儿童:每天3次,。
2岁以下儿童:每天2次,。
均为慢速静脉注射。
婴儿呼吸窘迫综合症(IRDS)的治疗:
每日用药总量以婴儿体重计算,30mg/kg,分4次给药。应使用注射器泵给药,静脉注射时间至少5分钟。
本注射液亦可与葡萄糖、果糖、盐水或林格氏液混合静脉