第三章中枢神经系统药理
第一节镇静药和安定药
镇静药
镇静药是能对中枢神经系统产生抑制作用,从而减弱机能活动、调节兴奋性、消除躁动不安和恢复安静的药物。
催眠药是能诱导睡眠或近似自然睡眠,维持正常睡眠并易于唤醒的药物。
安眠药能诱导深度睡眠但仍能唤醒的药物。
高剂量催眠,低剂量镇静
所产生的镇静、催眠抑或镇痛作用,除剂量外,还与药物的种类和动物的种属有关。
常见的药物:
水合氯醛类:水合氯醛
巴比妥类:苯巴比妥
苯二氮卓类:地西泮、咪达唑仓
α2 受体激动剂:赛拉嗪、地托咪啶、美托咪定、赛拉唑
苄咪甲酯
安定药
安定药是一类能缓解焦虑而又不产生过度镇静的药物。
轻度安定药又称抗焦虑药,能部分驱散焦虑的感觉,多数具有镇静和催眠作用。
代表药物:
苯二氮卓类:地西泮、咪达唑仓
丁螺环酮
深度安定药又称神经松弛剂或抗精神失常药,能使激动或易动的动物安静下来,并能调节或控制他们的行为或精神病态。
丁酰丙类:氟哌利多、氮哌酮、氟苯哌丁酮
代表药物:
噻吩嗪类:氯丙嗪、丙嗪、乙酰丙嗪
萝芙木全碱
氯丙嗪
药理作用:
氯丙嗪可阻断多巴胺(DA)受体、α受体及M受体。阻断多巴胺(DA)受体,使细胞内cAMP含量下降,磷酸肌醇的水解变缓自发的运动活动持续下降,从而产生镇静、抗精神失常、行为矫正及止吐等作用。表现为血管扩张和心肌收缩力增强, 改善微循环,抑制体温调节中枢,使体温下降,加强中枢抑制药的作用。
应用:
(1)抗精神病作用
(2)镇吐作用
(3)调节体温
(4)加强中枢抑制药作用可加强麻醉药、镇静、催眠药及镇痛药作用
(5)抑制促性腺释放激素分泌、促皮质激素和生长激素的分泌
(6)抑制血管运动中枢和直接扩张血管平滑肌作用,引起血管扩张,血压下降
麻醉前给药可镇静;止吐
地西泮
药理作用:
本品为苯二氮卓类抗焦虑药,具有抗焦虑、镇静、催眠、抗惊厥、抗癫痫及中枢性肌肉松弛作用。主要作用于大脑的边缘系统和脑干的网状结构,其抗焦虑作用选择性很强,与中枢苯二氯卓受体结合而促进γ-氨基丁酸(GABA)的释放或突触传递功能有关。经肝脏代谢为奥沙西泮,仍有生物活性,故连续应用可蓄积。可透过胎盘屏障进入胎儿体内。主要自肾脏排出,亦可从乳汁排泄。本药会产生蓄积,孕妇、孕畜忌用。
应用:
:尤对焦虑性失眠疗效极佳
:可与其它抗癫痫药合用,治疗癫痫大发作或小发作
:如子痫、破伤风引起的惊厥
、内镜检查等所致肌肉痉挛
赛拉嗪
药理作用:
、镇痛和肌肉松弛
应用:
可用于放射诊断、外科手术及催吐
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