大环内酯类、林可霉素类及 多肽类抗生素
第一节大环内酯类抗生素
大环内酯类药物
14碳大环内酯类:红霉素、罗红霉素、克拉霉素、地红霉素、氟红霉素
15碳大环内酯类:阿奇霉素
16碳大环内酯类:螺旋霉素、乙酰螺旋霉素、麦迪霉素、麦白霉素、罗他霉素、柱晶白霉素、交沙霉素、米欧卡霉素
一、抗菌作用
抗菌谱:
多数G+菌(产酶葡萄球菌)、厌氧菌、部分G-菌(嗜肺军团菌、弯曲菌)、支原体、衣原体、弓形虫、非典型分枝杆菌
新型大环内酯类增加、提高了对G-菌的活性
抗菌活性:抑菌、高浓度杀菌
二、抗菌机制
三、耐药机制
(酯酶、葡萄糖酶、磷酸化酶、乙酰转移酶、核苷转移酶)
:靶位结构甲基化
、外排增多
四、药代动力学特点
1. 红霉素不耐酸,口服吸收少, 新大环内酯类不易被胃酸破坏
2. 分布较广,但不易通过BBB,肺、痰、胆汁、前列腺、皮下等组织内浓度明显高于血药浓度
3. 红霉素、阿奇霉素主要自胆汁排泄,克拉霉素主要经肾排泄
红霉素(erythromycin)(一)
,主要经胆汁排泄
:金葡菌(包括耐药菌)、表葡菌、链球菌、脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌、流感杆菌、百日咳鲍特菌、军团菌,此外,支原体、衣原体、螺旋体、立克次体
3. 抗菌效力<青霉素
:胃肠道反应
红霉素(二)
(1)首选:支原体肺炎、军团菌病、沙眼衣原体所致儿童感染、白喉带菌者、弯曲杆菌所致败血症、肠炎
(2)耐青霉素金葡菌感染或对青霉素过敏者
(3)斑疹伤寒、恙虫病的替换药
红霉素(三)
乳糖酸红霉素
依托红霉素(无味红霉素) 耐酸,在
硬酯酸红霉素体内释出
琥乙红霉素红霉素
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