曲唑酮盐酸盐.docx

曲唑酮盐酸盐与牛血清白蛋白相互作用的研究
摘要
在本文中,曲唑酮盐酸盐(TZH)结合牛血清白蛋白(BSA)在模拟生理技术条件下进行了研究(荧光光谱,光谱和圆二色)。观察到很强的荧光猝灭反应TZH- BSA和猝灭机理,表明为依据斯特恩-Volmer方程的动态猝灭。与BSA的结合常数设计在288,302和309之间计算公式为K( ) 104(,) 104和( ) 104M1,分别的热力学参数△H和△ 7 J摩尔每K,明显,这表明与BSA之间的疏水作用力的存在。光谱结果表明,如果对BSA的结合引起的构象变化BSA。基于在非辐射能量转移的Forster理论,结合平均距离R之间的供体(BSA)和受体(TZH)。常见离子的结合TZH BSA的影响也存在。
2005 Elsevier 。
关键字:牛血清白蛋白曲唑酮盐酸盐相互作用
1 简介
牛血清白蛋白(BSA),在血浆蛋白其中一个主要的成分,是一个单链582个氨基酸的球状与17胱氨酸EUES交联(硫醇)。它分为三列,结构极其明显,和EVO路相关领域(I–III);每个域是由两个子域(A和B)组成。牛血清白蛋白有两个色氨酸嵌入在两个不同的域,色氨酸-134和色氨酸-214。BSA的结构类似于人类占76%的血清白蛋白HSAN[ 2 ]。人血清白蛋白是一种球状蛋白由58氨基酸CO5的结构,类似的DOM中的酸树脂(I–III)每一个包含两个细分生物感知(A和B)稳定的17 二硫桥,它只有一个色氨酸-214位于沿链,在子域IIA。比如其他血清白蛋白,牛血清白蛋白作为一系列的生理作用涉及结合,运输,传递脂肪酸,卟啉,类固醇,这是与金属,药品和染料特异性结合点[ 1 ]。众所周知许多药物被绑定到血清蛋白质,特别是血清白蛋白。药物效能依敕他们的判别能力。亲和力也影响测试分解代谢药物的速率。所以,结合药物的研究提供了对BSA信息的结构特点,成为一个化学是非常重要的研究领域,生命科学与临床医学。
光谱技术(UV / V荧光和循环)是有助于研究之间的交互作用药物,在血浆蛋白和血清中研究白蛋白,因为他们的高敏感性,他们的优点超过常规的AP -方法,采用了药物–蛋白结合按亲和力大小排列,平衡透析。
曲唑酮主要被用于抗抑郁的代理功能,更有用的抑郁症患者用这种药,包括精神分裂症或神经障碍的。最常见的副反应所遭到的有嗜睡,恶心/呕吐,头痛和口干,皮疹,瘙痒,关节疼痛,肌肉[ 7 ]。在高剂量时曲唑酮可能是增加在发病或任何程度不良反应的一个原因。鉴于其生物的重要性,我们认为这是第一次报告关于BSA结合牛血清白蛋白的内部作用和机制。
2 实验
仪器
日立荧光分光光度计模型F-2000带有150 W氙灯和5 nm狭缝的新的医学荧光测试手段在应用。1厘米石英池用于测量,CD测量进行于j-,在三扫描平均每个CD光谱200–250 nm的范围内。吸收光谱被记录在装有150 W氙灯和5 nm的狭缝宽度的双束紫外可见50-bio–光谱计中。1厘米石英池是用于测量应用。
试剂
牛血清白蛋白(第五组分,约含99% 蛋白;自由