青葙子化学成分及生物活性分析.docx

摘要
青葙子来源于苋科青葙属植物青葙(Celosia argentea L.)的干燥成熟种子,始载于《神农本草经》,是药典收载品种。其味苦、性微寒,归肝经。具有清肝,明目, 退翳之功效。用于肝热目赤,眼生翳膜,视物昏花,肝火眩晕。
在课题组前期从青葙子中得到了 4 个五环三萜皂苷化合物青葙苷 A、青葙苷 B、青葙苷 C 和青葙苷 D 的基础上,作为延续性工作,继续对青葙子的化学成分进行研
究,首次运用-ELSD 方法,通过摸索逆流色谱溶剂系统的分配系数和溶剂选择软件,对 的应用积累了一定经验,最终获得 10 个化合物。应用理化常数测定和光谱学方法(mp、IR、1H-NMR、13C-NMR、HMBC、HMQC、COSY、NOESY、
EI-MS、HR-ESI-MS)鉴定了其中 8 个化合物的化学结构,其中 5 个化合物为新化合物,分别命名为青葙苷 C1(Celosin C1)、青葙苷 D1(Celosin D1)、青葙苷 E(Celosin E)、青葙苷 F(Celosin F)和青葙苷 G(Celosin G);1 个为首次分得,为鸡冠花苷
(Cristatain)。
对青葙苷 A、青葙苷 B、青葙苷 C1、青葙苷 D1、青葙苷 E、青葙苷 F、青葙苷 G
和鸡冠花苷 8 个化合物的体外抗肿瘤活性进行研究的结果表明,青葙苷 A、青葙苷 B
和鸡冠花苷对五种肿瘤细胞 SHG44(人胶质瘤细胞)、HCT116(人肠癌细胞)、CEM
(人白血病细胞)、MDA-MB-435(人乳腺癌细胞)和 HepG2(人肝癌细胞)的 IC50
值:SHG44(± × 10-6 mol/L,± × 10-6 mol/L,± × 10-6 mol/L),HCT116(± × 10-6 mol/L,± × 10-6 mol/L,± × 10-6
mol/L),CEM(± × 10-6 mol/L,± × 10-6 mol/L,± × 10-6
mol/L),MDA-MB-435(±×10-6 mol/L,±×10-6 mol/L,±×10-6 mol/L),HepG2(± × 10-6 mol/L,± × 10-6 mol/L,± × 10-6
mol/L),表明 3 个化合物均有较好的抗肿瘤活性,而青葙苷 C1、青葙苷 D1、青葙苷 E、
青葙苷 F、青葙苷 G 对 5 种肿瘤细胞无明显抗肿瘤活性。以四氯化碳诱导的小鼠肝损伤模型,对青葙苷 C1 和青葙苷 D1 的体内保肝活性进
行了研究。结果表明青葙苷 C1 和青葙苷 D1 连续口服给药 7 天,l4 引起的 AST、
ALT 升高有明显的预防作用,均显著的提高了四氯化碳肝损伤引起肝组织 SOD、CAT、 GSH 的活力水平和降低了脂质过氧化产物 MDA 的含量,在 ·kg-1-·kg-1 范
围内与对照组有非常显著差异(P<)。病理切片显示,模型组小鼠肝组织呈局灶性
坏死,坏死灶内肝细胞结构已遭到严重破坏,肝细胞轮廓基本消失,并伴有大量以淋巴细胞为主的炎症细胞浸润,中高剂量组动物的肝小叶结构清晰,肝细胞排列紊乱,
肝内偶见水样变性细胞,基本无炎症细胞浸润。青葙苷 C1 和青葙苷 D1 l4
引起的生化改变有明显的预防作用。本研究结果为青葙子的合理开发与利用奠定基础。
关键词:青葙子,肝损伤,抗肿瘤活性,化学成分
Abstract
Celosia argentea L. (Family-Amaranthaceae) is firstly recorded in Shen Nong’s Herbal. In folklore practice, the seeds of Celosia argentea L. has been used traditionally for removing liver-heat, improving eyesight, clearing wind-heat, lowering the blood pressure and anti-inflammation, according to Chinese Pharmacopoeia (edition of 2010).
In order to study the chemical constituents of Celosia argentea L. seeds and provide