第二十一章
抗心律失常药
Antiarrhythmics
概述
心律失常(arrhythmia): 心脏冲动形成和传导异常所致心动节律和频率的异常。
正常心律:窦性心律(频率:60~100次/分)
规则(每2个心动周期间隔时间均等)
异于正常——过快或过慢或不规则
(心肌兴奋冲动形成异常和/冲动传导异常)
心律失常分类
缓慢型(<60次/分)
窦性心动过缓、
传导阻滞分 I、II、
III度传导阻滞
治疗药物:
阿托品、
异丙肾上腺素
快速型(>100次/分)
房性早搏、心动过速、
心房扑动、心房纤颤、
阵发性室上性心动过速
室性早搏、
室性心动过速、
心室颤动。
抗心律失常药治疗
抗心律失常药的作用特点
1、药物与作用部位:
(1)作用于细胞膜离子通道:
阻滞Na+通道:奎尼丁;
轻度阻滞Na+通道,主要促k+外流:利多卡因等;
阻滞Ca++通道:维拉帕米(异搏定);
(2)拮抗心脏的交感效应:
β受体阻滞药:普萘洛尔(心得安)。
2、要有高度的选择性:
要求既治疗心律失常,又不影响正常的心脏起搏、传导系统;
3、但是,选择性是相对的,剂量过大时,可导致药源性心律失常;
4、酸中毒、低血钾、心肌缺血时,治疗量也可诱发心律失常。
因此,要正确、合理使用抗心律失常药,必须掌握心脏电生理特
征、心律失常发生机制和药物作用机制。
一、正常心肌电生理
第一节、心律失常的电生理学基础
心室肌细胞AP的形成机制:
0期:
刺激
↓
RP↓
↓
阈电位
↓
激活快Na+通道
↓
Na+再生式内流
↓
Na+平衡电位
(0期)
快Na+通道(INa):-70mV激活,-55mV失活,持续1-2ms,特异性强(只对Na+通透),阻断剂(TTX),激活剂(苯妥因钠)。
0期
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1期:
快Na+通道失活
+
激活Ito通道
↓
K+一过性外流
↓
快速复极化
(1期)
Ito通道:70年代认为Ito的离子成分为Cl-,现在认为Ito可被K+通道阻断剂(四乙基胺、4-氨基吡啶)阻断,Ito的离子成分为K+。
1期
Na+
K+
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