依替米星.doc

依替米星屏蔽此推广内容【别名】E-402,89-07,注射用硫酸依替米星【外文名】etimicinsulfateforinjection【化学名称】 O-2-氨基2,3,4,6-四脱氧-6-(氨基)-α-D-赤型-己吡喃糖基-(1→4)-O-[3-脱氧-4-C-甲基-3-(甲氨基)-β-L-阿拉伯吡喃醣基-(1→6)]-2-脱氧-N-乙基-L-【药理作用】本品新的半合成水溶性抗生素,属氨基糖苷类,其作用机制是抑制敏感菌正常的蛋白质合成本品为广谱抗生素,对部分G+及G-菌有良好抗菌作用,尤其对大肠杆菌、克雷白肺炎杆菌、沙雷菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、嗜血流感杆菌及葡萄菌属等有较高的抗菌活性,对部分绿脓杆菌、不动杆菌属等具有一定抗菌活性,对部分庆大霉素、小诺霉素和头孢唑啉耐药的金葡菌、大肠杆菌和克雷白肺炎杆菌,其体外MIC值仍在本品治疗剂量的血药浓度范围内。对产生青霉素酶的部分葡萄球菌和部分低水平甲氧西林耐药的葡萄球菌(MRSA)亦有一定抗菌活性。【药代动力学】健康成人一次静滴100,150,300mg依替米星时,,,,,,。血清浓度消除的t1/,24h内原形药物在尿中的排泄量约为80%左右。对健康成人150mg连续给药,bid,Cmax=(±)mg/L,AUC=(±),t1/2β=(±)h。7d的给药周期内血药浓度基本稳定,没有明显的积累作用。本品与血清蛋白的结合率为25%左右。【适应证】适用于敏感菌所致各种感染,如呼吸道感染包括急性支气管炎、慢性支气管炎急性发作、社区肺部感染等。肾脏和泌尿生殖系统感染包括急性肾盂肾炎、膀胱性肾盂肾炎或慢性膀胱炎急性发作等。皮肤软组织感染包括疖、痈、急性蜂窝组织炎等。创伤、手术后感染治疗或预防性用药。【用法与用量】静脉滴注。成人推荐剂量:对于肾功能正常泌尿系统感染或全身性感染的患者,bid,~,稀释于100ml的灭菌生理盐水或5%葡萄糖注射液中,静滴,滴注1h。一般疗程5~10d,或200~300mg溶于5%葡萄糖注射液或灭菌生理盐水100ml中静滴1h,qd。疗程5~10d,病情严重或败血症者可适当延长疗程,必要时可与β-内酰胺类或其他抗生素联合应用。对于肾功能不良者,原则上不用,必要时应调整剂量,并应监测血清中依