学习内容
概述
1
256
合成路线及其选择
2
258-262
主要原辅材料的生产工艺原理及其过程
3
263-270
4
271-279
芦氟沙星工艺原理过程与产品质量提高
第一节概述
一、芦氟沙星的简介
芦氟沙星是第三代长效喹诺酮类抗菌药,已在许多国家和地区上市。
二、喹诺酮类药物的药理作用及作用机制
抗菌谱广:G+,G-,肺炎支原体,肺炎衣原体,厌氧菌,
分支杆菌(抗结核),军团菌等
作用机制:抑制细菌DNA的合成,和DNA的螺旋酶结合
药动学特性,体内代谢稳定,t1/2长,方便,口服生物利用
度高
三、喹诺酮类药物的发展历史
1、作用G-:吡咯酸为代表
作用时间短、中枢作用大、耐药、临床意义小
为吡啶并嘧啶酸结构,属第一代,
用于肠道、泌尿系
2)作用G+:吡哌酸
泌尿系、肠道感染,对绿脓杆菌有作用
属二代类代表,为吡啶并嘧啶酸结构
1974年上市(抗菌谱有所扩大)
3)作用G+、G- 、支原、衣原等病菌
氟哌酸、环丙沙星为代表,对G-作用强
用于G-引起的全身系统感染
属三代类代表,为喹啉羧酸类结构
80年代上市(抗菌谱扩大,对G+、G- )
第二节合成路线及其选择
合成线路分析:
一、合成路线1
(一)卤代苯并噻嗪的合成
1、3-氯-4-氟苯胺为原料
反应机理分析1
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