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万艾可双效片的相关介绍
万艾可双效片是印度必奥康制药公司生产用于治疗男性勃起功能障碍与早泄的药物-必力吉的别称。
印度必奥康制药公司推出的新药名为必力吉的药物,可供18到64岁的男性服用,它是由印度必奥康制药公司研制,该药已获德国、意大利、西班牙等7个欧洲国家政府的审批, 必力吉内含有Dapoxetine(达泊西汀)成分,可助男性提高控制能力,只要在性行为前1至3小时服用就可。这点也弥补了万艾可不能治疗早泄的这一缺憾,可以说万艾可双效片(必力吉)是万艾可的升级换代,万艾可双效片的成份为:西地那非与达泊西汀。成份介绍:
A:西地那非
体外实验:本品代谢主要通过细胞色素P450 3A4(主要途径)和2C9(次要途径), 故这些同功酶的抑制剂会降低西地那非的清除。
体内实验:健康志愿者同时服用本品50mg和西咪替丁(一种非特异性细胞色素 P450抑制剂)800mg,导致血浆内西地那非浓度增高56%。
单剂西地那非100mg与细胞色素P450 3A4的特异性抑制剂红霉素(500mg,一日两次,共5天达到稳态)合用时,西地那非的药时曲线下面积(AUC)升高182%;单剂西地那非100mg
与另一种CYP450 3A4抑制剂HIV蛋白酶抑制剂saquinavir合用,达到稳态时(1200mg,一日三次),则后者的Cmax提高140%,AUC增加210%,西地那非不影响后者的药代动力学;酮康唑、伊曲康唑等更强效的CYP450 3A4抑制剂, 上述作用可能更大;当与CYP450 3A4抑制剂(如酮康唑、红霉素、西咪替丁)合用时,西地那非的清除率降低。可预测同时服用CYP450 3A4的诱导剂(如利福平)将降低血浆西地那非水平。
单剂抗酸药(氢氧化铝/氢氧化镁)对本品生物利用度没有影响;CYP450 2C9抑制剂(如甲苯磺丁脲、华法令)、CYP450 2D6抑制剂(如选择性5-羟色胺再摄取抑制剂、> 三环抗抑郁药)、噻嗪类药物及噻嗪类利尿剂、血管紧张素转换酶抑制剂、钙通道阻滞剂等,对西地那非的药代动力学没有影响。
襻利尿剂和保钾利尿剂可使西地那非活性代谢产物(N-去甲基西地那非)的AUC 增加62%,而非选择性?-受体阻滞剂使其增加102%。这些对西地那非代谢产物的影响不会引起临床变化。
 B:达泊西汀
而达泊西汀(dapoxetine)作为一种新型快速的SSRI,半衰期短,属于选择性5-羟色胺再吸收抑制剂(SSRI),用于治疗男性早泄和勃起功能障碍。特点:服用后由肠胃吸收,直接口服约20-30分钟起效; 作用时间持续数十天; 副作用小,检测不出,有轻微头痛、恶心等症状,但很快消失。相关研究:在随机的166位病人(平均年龄23~64岁)中,130位完成了研究。。,,,差异明显。最常见的不良反应是恶心。因不良反应而中断治疗的10位病人有9人是接受100毫克治疗。此项研究的结论是,采用达泊西汀为期两周的治疗在首次剂量时经IELT评价就能明显改善早泄
一:药代动力学
西地那非
西地那非口服后吸收迅速,绝对生物利用度约40%。其药代动力学参数在推荐剂量范围内与剂量成比例。消除以肝脏代谢为主(细胞色素P450同功酶3A4途径),