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· 622 · 药学学报 Acta Pharmaceutica Sinica 2011, 46 (6): 622−630



天然黄酮类化合物及其衍生物的构效关系研究进展
钟建青 1, 李波 2, 贾琦 1, 李医明 1, 朱维良 2*, 陈凯先 1, 2*
(1. 上海中医药大学中药学院, 上海 201203; 2. 中国科学院上海药物研究所药物发现与设计中心, 上海 201203)
摘要: 天然黄酮类化合物是广泛分布于自然界的一大类化合物, 已有文献报道其具有抗癌、抗氧化、抗炎、
保肝、抗血栓形成、舒张血管、抗病毒、抗菌和抗过敏等多种药理活性。但该类化合物因溶解度差、生物利用度
不高等自身缺点而限制了临床上的广泛应用。目前国内外许多课题组选择以天然黄酮为研究对象, 通过结构改
造研究其针对不同生理活性的构效关系, 力求克服其自身缺点, 开发出一批具有新颖结构的黄酮类药物的先导
化合物。本文总结分析了近几年该类化合物构效关系的研究进展, 期望为黄酮类衍生物的设计合成提供参考。
关键词: 黄酮类化合物; 衍生物; 构效关系
中图分类号: R916 文献标识码: A 文章编号: 0513-4870 (2011) 06-0622-09
Advances in the structure-activity relationship study of
natural flavonoids and its derivatives
ZHONG Jian-qing1, LI Bo2, JIA Qi1, LI Yi-ming1, ZHU Wei-liang2*, CHEN Kai-xian1, 2*
(1. College of Chinese Materia Medica, Shanghai University of Traditional Chinese Medicine, Shanghai 201203, China;
2. Drug Design and Discovery Center, Shanghai Institute of Materia Medica, Chinese Academy of Sciences, Shanghai 201203, China)

Abstract: Flavonoids are a large class pounds widely distributed in nature. Many pharmacological
activities of flavonoids have been reported such as anti-cancer, antioxidant, anti-inflammatory, hepatoprotective,
antithrombotic, vasodilator, antiviral, antibacterial, antiallergic, and so on. In recent years, domestic and foreign
research groups choose natural flavonoids and optimize their c